3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лираглутид лекарство от сахарного диабета

Лираглутид лекарство от сахарного диабета

Лираглутид разработан недавно, используется для борьбы с симптомами диабета 2 типа с 2009 года.

Лекарство относится к категории инкретинов, отличается гипогликемическими способностями.

Производится фармацевтической компанией Novo Nordisk, другие названия лекарства: Victoza, Saxenda.

Помогает корректировать вес пациентов, прописывается при индексе массы от 30, указывающем на ожирение. Возможно употребление лекарства с ИМТ более 27, когда у пациента развиваются сопутствующие патологии, вызванные лишним весом.

Показания к применению

  • диабет 2 типа,
  • ожирение,
  • у здоровых людей индекс веса составляет 30 кг/кв. м,
  • индекс от 27 кг/кв. м. при развитии сопутствующих патологий,
  • нарушение распределения по организму липопротеинов,
  • апноэ,
  • гипертензия.

Препараты для похудения, в состав которых входит Лираглутид, не применяются просто для устранения 5-7 кг массы. Эффект после воздействия на организм может оказаться необратимым. Производители четко определяют ситуации, когда лекарства употребляются без вреда для организма.

Форма выпуска

Лекарство производится в виде таблеток или капсул с порошком. Применяется для устранения симптомов диабета.

Sexenda состоит из 5 шприц-ручек, в каждой из которых присутствует 3 мг раствора. На них нарисована шкала с отметками, делящими все вещество на несколько инъекций. Количество обуславливается дозировкой. Средняя стоимость по рынку 148 долларов.

Состав

Основной ингредиент – Лираглутид входит в состав производимых препаратов, дополняется другими веществами для большей эффективности.

Синтетические компоненты копируют глюкагоноподобный пептид ГПП-1, сложно распознаются организмом в качестве инородного тела.

Инструкция по применению

  • Лекарство вкалывается под кожу, недопустимы внутримышечное и внутривенное инъекции. Для уколов подходит бедро, живот, плечо. Необходимо соблюдать режим, шприц-ручка применяется в одно и то же время.
  • Дозировку определяет эндокринолог. Врачи не рекомендуют вкалывать больше 1,8 мг за 1 прием, часто этот показатель доходит до 3 мг.
  • Когда пациент нарушает режим, вколоть дозу можно в течение 12 часов. По прошествии большего количества времени рекомендуется дождаться следующей инъекции. Введение двойной дозы недопустимо.
  • Врачи определяют продолжительность курса терапии для каждого пациента индивидуально, требуются регулярные наблюдения у специалистов. Лечение продолжается от 4 месяцев до 1 года.
  • Уколы в чистом виде не способствуют похудению. Врачи дают диетические рекомендации, корректируют рацион. Пациентам придется отказаться от вредных привычек, делать регулярно зарядку.
  • Иногда одновременно употребляется метформин и тиазопидиндионы, улучшающие эффективность Лираглутида, предотвращающие развитие побочных эффектов. Они стимулируют эффективность основного лекарства и регулируют развитие побочных действий.

Оптимальная температура хранения 2 градуса, заморозка недопустима.

Употребить необходимо все лекарство в течение 1 месяца после покупки.

Терапевтическая доза составляет 3 мг.

В инструкции изложены подробно правила употребления лекарства. Эндокринолог может менять дозировку в зависимости от особенностей организма.

Особенности применения при сахарном диабете

Лекарственная форма облегчает применение, разметка позволяет выбирать подходящую дозировку диабетикам. Максимальное количество за 1 прием – 3 мг. Уколы не выполняются строго в определенное время, но для улучшения эффекта лучше соблюдать ежедневный режим.

Перед инъекцией необходимо осмотреть ручку, в ней должен быть Лираглутид, иголка и ватный тампон. Вещество должно быть прозрачное.

Удаление пузырьков. Если в емкости с лекарством присутствует воздух, отметка устанавливается на 2,5 ед, устраняются колпачки на иголке, изделие переворачивается, встряхивается, удаляется воздух. Необходимо выдавить из иголки каплю медикамента.

  • кнопка инъекции вращается до нужной отметки с учетом дозы, прописанной врачом,
  • вращение допускается в разные стороны,
  • при повороте нельзя ничего нажимать или откладывать,
  • показатель на ручке всегда должен соответствовать рекомендации эндокринолога.
  • подходящий участок кожи помогает выбирать врач, для избегания дискомфорта придется менять его всегда, проводится дезинфекция,
  • одной рукой удерживается ручка, вторая делает складку на коже,
  • вводится иголка, отпускается складка,
  • необходимо подержать ручку в неизменном положении 10 секунд, иголку не вынимают, потом извлекают, не отпуская кнопку.
  • кожа сжимается салфеткой со спиртом,
  • нужно удостовериться в том, что доза введена, при этом в окошке будет показана цифра 0,
  • если отображается другая цифра, доза вводилась частично,
  • недостающая дозировка вводится таким же способом.
  • после укола иголка снимается, ручка вставляется в колпачок.

Для хранения подходит только оригинальная упаковка. Нежелательно оставлять иголку на корпусе, применять ее 2 раза в день, пользоваться одной иглой нескольким пациентам.

Взаимодействие с другими препаратами

Лираглутид плохо взаимодействует с другими средствами для похудения, поэтому они входят в перечень противопоказаний.

Побочные действия

Распространенные побочные эффекты:

  • проблемы с работой ЖКТ,
  • рвотные позывы,
  • тошнота,
  • диарея,
  • запор,
  • повышенная утомляемость,
  • гипогликемия.

Лекарства для похудения, которые употребляются вместе с Лираглутидом, могут вызывать вышеуказанные эффекты.

Редко возникают такие побочные эффекты:

  • нарушение функции органов дыхания,
  • вздутие,
  • аллергия,
  • аритмия.

Возникновение побочных реакций фиксируется в первые 2 недели от начала курса терапии. В будущем реакция организма на медикамент устраняется полностью.

Противопоказания

Нельзя употреблять в таких ситуациях:

  • плохая переносимость компонентов,
  • патологии печени,
  • проблемы с почками,
  • воспаления ЖКТ,
  • эндокринная неоплазия,
  • диабет 1 типа.

Перед назначением врач проводит детальный анализ состояния пациента на предмет противопоказаний.

Передозировка

Главные признаки передозировки:

  • тошнота,
  • рвотные позывы,
  • общая слабость,
  • другие диспепсические расстройства.

Примеры возникновения гипогликемии не регистрировались, когда одновременно не употреблялись другие средства для корректировки веса.

Инструкция по употреблению Лираглутида советует почаще очищать желудок от компонентов лекарства активированным углем или симптоматическим лечением.

Предотвратить последствия удастся, когда схема терапии составляется эндокринологом, который обязан контролировать результаты.

Аналоги

Стоимость Лигатурида составляет 9000-27000 руб. в зависимости от объема вещества в упаковке. Для оригинальных препаратов, которые доступны под основными названиями разрабатываются такие аналоги:

  • Баета аминокислотный амидопептид, сдерживающий опорожнение желудка, ухудшающий аппетит. Цена – 10 000 руб,
  • Форсига — препарат в таблетках стоит 280 рублей употребляется после приема пищи,
  • Ликсумия устраняет гипогликемию, независимо от времени употребления продуктов. Максимальная стоимость 7 000 рублей.
  • НовоНорм – лекарство перорального употребления помогает регулировать вес, но это не основное его целевое назначение. Стоит 250 рублей.
  • Редуксин вкалывается в течение 2-3 лет. Минимальная стоимость 1600 рублей.
  • Диаглинид употребляется перед едой. Стоимость 200 рублей.

Некоторые аналоги употребляются проще, дают лучший эффект. Продаются лекарства по рецептам, высокая стоимость вынуждает производить более дешевые медикаменты. Врач определяет эффективную замену Лираглутиду.

Отзывы

После курса терапии в течение 1 месяца глюкоза не превышала 6,2 ммоль/л, до этого после пробуждения глюкометр показывал 9-11 ммоль/л. Удалось сбросить 3 кг веса при строгой диете, поэтому трудно определить, что лучше подействовало. Чувствую себя лучше, удалось избавиться от чувства дискомфорта в печени.

После родов организм немного постарел, здоровье стало сдавать, набрала 22 кг, диагностировали диабет 2 типа. Врач порекомендовал Лираглутид Виктозу. Дорогостоящий препарат, но надежды оправдываются. После первых уколов кружилась голова, появилась тошнота, потом симптомы исчезли. За 1,5 месяца удалось сбросить 5,5 кг.

Состав и цена лекарства «Лираглутид» в инструкции по применению, эффективные аналоги, отзывы

Лекарство «Лираглутид» получило распространение в Америке под названием «Виктоза». Применяется оно с 2009 года для терапии диабетиков со 2-м типом патологии. Это гипогликемический препарат, вводят его инъекциями. Разрешение на применение имеет США, Россия и несколько других стран. У препарата могут встречаться разные торговые названия в зависимости от страны производителя. «Лираглутид» может также использоваться для терапии ожирения для взрослых.

Читать еще:  Медицинские препараты от диабета

Состав

Лекарство выпускается в форме прозрачного раствора. Он показан для подкожного введения. Главное действующее вещество лираглутид. Также в качестве дополнительных компонентов в состав включены:

  • пропиленгликоль;
  • хлористоводородная кислота;
  • фенол;
  • вода;
  • дигидрат натрия гидрофосфата.

Этот состав самый подходящий для выполнения заявленных производителями действий. Действующее вещество – аналог глюканоподобного пептида человека. Компонент усиливает процесс производства инсулина в бета-клетках. Таким образом, жировая и мышечная ткань начинают быстрее поглощать глюкозу, распределять в клетках, снижая ее концентрацию в кровотоке. Получается, что лекарство – гипогликемическое. Оно высокоэффективное, по описанию характеризуется пролонгированным действием. При введении один раз за день сохраняет эффект в течение суток.

Форма выпуска

Препарат выпускается и в таблетках, и в растворах. После попадания в организм он сразу стимулирует производство инсулина. Ферменты вырабатываются естественным путем. Уколы работают быстрее в сравнении с таблетками. В связи с этим для применения в качестве средства от ожирения врачи назначают инъекции. «Лираглутид» для инъекций выпускается в специальном шприце-ручке с иглой. В 1 мл раствора содержится 6 мг действующего компонента.

В картонной коробке с инструкцией идет 1, 2 или 3 шприца. Раствора одного хватит на 10, 15 или 30 уколов. Делаются они под кожу – в плечо, живот или бедро. Категорически запрещено введение в мышцу или вену.

Если не нарушать герметичность упаковки, то срок годности равняется 30 месяцам. Ручка хранится месяц после первого укола, открытый раствор нужно класть в холодильник при 2 – 8 градусах. Замораживать запрещено, иначе раствор утратит эффективность.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент является хорошим противодиабетическим средством, он способствует нормализации веса. Ожирение часто развивается у диабетиков при 2-м типе поражения.

После попадания в кровь пациента лекарство в несколько раз увеличивает концентрацию пептидов, что позволяет нормализовать функции поджелудочной и активировать выработку инсулина. Получается, что объем сахара в крови начинает снижаться до нормы. При этом все полезные вещества, попадающие в организм с едой, усваиваются правильно. Получается, что нормализуется вес человека, заметно уменьшается аппетит.

Принимать препарат допустимо строго по назначению доктора. Не следует начинать самостоятельно применение для борьбы с лишним весом. Оптимальным выбором он становится для пациентов с сахарным диабетом, который спровоцировал значительную прибавку в весе.

«Лираглутид» может назначаться с целью нормализации уровня гликемии. Всасывание активного вещества при подкожной инъекции происходит замедленно, а время достижения самой большой концентрации доходит до 12 часов после введения.

Показания и противопоказания

Для похудения «Лираглутид» разрешается только по рекомендации специалиста. Обычно он показан для пациентов с сахарным диабетом второго типа при условии что не был достигнут эффект после нормализации питания и образа жизни. Препарат помогает восстанавливать гликемический индекс при его нарушении.

К противопоказаниям использования относятся:

  • диабет 1 типа;
  • гиперчувствительность к компонентам;
  • тяжелые патологии печени или почек;
  • недостаточность сердца 3, 4 степени;
  • воспаления в кишечнике;
  • опухоль в щитовидной железе;
  • лактация, беременность.

Не исключается, но в большинстве случаев не рекомендуется применение при таких состояниях:

  • одновременно с введение инсулина инъекционно;
  • людям после 75 лет;
  • пациентам с панкреатитом.

С осторожностью доктор назначает «Лираглутид» при сердечно-сосудистых заболеваниях. Не установлено воздействие и реакция препарата в случае приема с другими средствами для похудения. Не нужно проводить экспериментов, испытывая на себе разные методы для снижения веса. Дети и подростки младше 18 лет не должны применять лекарство, его в крайнем случае назначает только врач после тщательной диагностики состояния.

Побочные действия

После ознакомления с инструкцией к медикаменту, становится понятно, что перед тем, как приступить к лечению лекарством, нужно разобраться, не навредит ли оно состоянию здоровья еще сильнее.

Самой частой побочной реакцией на таблетки или раствор становится расстройство функционирования пищеварительного тракта. В 50% случаев развития побочных эффектов возникает сильное подташнивание, рвотные рефлексы.

Каждый пятый пациент с диабетом при лечении «Лираглутидом» жалуется на проблемы в работе желудка – обычно это сильная диарея или постоянные запоры.

К побочным эффектам следует относить хроническую усталость, быстрое утомление.

Иногда при приеме высокой дозировки средства резко падает сахар в кровотоке. В сложившейся ситуации ложка меда поможет быстро привести пациента в чувства.

Дозировка и передозировка

Инъекции допустимо вводить только подкожно в живот, плечо или бедро. Участки укола рекомендуется постоянно изменять, чтобы не спровоцировать липодистрофию. Дополнительно правило уколов – введение в одинаковое время суток. Дозировка подбирается специалистом индивидуально.

Терапию обычно начинают с 0,6 мг раз в день. По мере необходимости доза увеличивается до 1,2 мг и даже до 1,8 мг. Не следует поднимать объем инъекции выше 1,8 мг. В дополнение доктор может назначать «Метформин» или лекарства на основе одноименного активного компонента. Для предупреждения гипогликемии врач обязательно контролирует лечение, может корректировать его в зависимости от динамики. Самостоятельно менять что-либо запрещено.

Если некоторые правила подготовки и применения шприца-ручки:

  • всегда обращать внимание на сроки хранения;
  • раствор должен быть прозрачным, без оттенка, мутное лекарство использовать запрещено;
  • одноразовая игла должна плотно закрепляться на шприце;
  • наружный колпачок шприца сохраняется, внутренний выбрасывается;
  • для новой инъекции нужна новая игла, чтобы не допустить инфицирования или ее закупорки;
  • если игла погнута, повреждена пользоваться ей запрещено.

При передозировке развивается такая клиническая картина:

  • тошнота, слабость и рвота;
  • отсутствие аппетита;
  • отрыжка;
  • диарея.

Гипогликемии не развивается при условии, что одновременно больной не принимал лекарства для похудения.

По инструкции следует при передозировке вызвать рвоту, чтобы освободить желудок от остатков медикамента и его метаболитов. Для этого нужны сорбенты, затем реализуется симптоматическое лечение. Избежать последствий превышения дозы можно только при четком следовании выбранной схеме. Ее составляет доктор, он же контролирует процесс и результаты.

Взаимодействие

В процессе медицинских исследований «Лираглутид» показал низкую способность лекарственного взаимодействия.

При использовании данного препарата может развиваться небольшая задержка опорожнения кишечника, что оказывает влияние на процессы всасывания принимаемых пероральных лекарств. Но такое воздействие не следует считать клинически значимым. Редко отмечается по одному приступу сильной диареи при одновременном применении каких-либо пероральных средств.

Лираглутид — лекарство для лечения диабета 2 типа: инструкция и отзывы

Лираглутид − лекарство для людей с сахарным диабетом 2 типа, которое не оказывает негативного воздействия на сердце и сосуды, не вызывает гипогликемию и набор веса. Это усовершенствованный синтетический аналог собственного гормона − глюкагоноподобного пептида (ГПП-1). Лираглутид вошел в состав препаратов Виктоза и Саксенда.

Они применяются подкожно всего лишь раз в сутки, позволяя максимально сохранить β-клетки поджелудочной железы и вырабатывать собственный инсулин, отсрочивая применение его в виде ежедневных инъекций.

Что такое Лираглутид?

Лираглутид является улучшенным аналогом собственного гормона − глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), который вырабатывается в ЖКТ в ответ на приём пищи и вызывает синтезирование инсулина. Природный ГПП-1 разрушается в организме за пару минут, синтетический отличается от него всего лишь 2 заменами аминокислот в химическом составе. В отличие от человеческого (нативного) ГПП-1 лираглутид сохраняет стабильную концентрацию в течение суток, что позволяет его вводить всего 1 раз в 24 часа.

Читать еще:  Лучшие таблетки от сахарного диабета

Выпускается в виде прозрачного раствора, применяется для подкожных инъекций в дозировке 6 мг/мл (всего 18 мг вещества во всём объёме). Первой фирмой-производителем стала датская компания Novo Nordisk. Препарат поступает в аптеки в виде картриджа, упакованного в шприц-ручку, при помощи которой и делают ежедневные инъекции. Каждая ёмкость вмещает 3 мл раствора, в упаковке их по 2 или 5 штук.

Фармакологическое действие препарата

Под действием активного вещества − лираглутида происходит стимулированное воспроизведение собственного инсулина, улучшается функция β-клеток. Вместе с этим подавляется излишнее синтезирование глюкозозависимого гормона − глюкагона.

Это значит, что при повышенном содержании сахара в крови усиливается выработка собственного инсулина и подавляется секреция глюкагона. В обратной ситуации, когда концентрация глюкозы низкая, секреция инсулина понижается, но при этом синтез глюкагона остаётся на прежнем уровне.

Приятным эффектом лираглутида является снижение веса и уменьшение жировой ткани, что напрямую связано с механизмом, который притупляет чувство голода и понижает трату энергии.

Исследования вне организма показали, что препарат способен оказывать мощное влияние на β-клетки, увеличивая их количество.

Показания к применению

Лираглутид предназначен только лицам старше 18 лет, живущим с диабетом 2 типа. Обязательным условием является налаженное питание и физические нагрузки.

Может применяться в качестве:

  1. Единственно препарата для лечения диабета 2 типа (основной терапии).
  2. В сочетании с таблетированными формами (метформин и т. д.) в случаях, когда человеку не удаётся достигнуть нужного гликемического контроля с помощью других препаратов.
  3. В комбинации с инсулином, когда сочетание лираглутида и метформина не дало нужного результата.

Противопоказания и побочные эффекты

Список состояний, когда лираглутид запрещён или ограничен к применению:

  • индивидуальная непереносимость;
  • гормонозависимая злокачественная опухоль щитовидной железы, даже если она была когда-то обнаружена у близких родственников;
  • новообразования, поражающие от двух органов эндокринной системы;
  • СД 1 типа;
  • повышенное содержание уровня глюкозы и кетоновых тел в крови;
  • последняя стадия почечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • замедленное опорожнение желудка;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • тяжёлая форма печёночной недостаточности;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет.

Негативные последствия, которые могут возникнуть на фоне использования препарата:

  1. ЖКТ. Тошнота, рвота, нарушения стула, боли в животе, вздутие.
  2. Кожные покровы. Зуд, сыпь, крапивница. Аллергические реакции в местах введения лекарства.
  3. Метаболизм. Отсутствие аппетита, анорексия, гипогликемия, обезвоживание.
  4. ССС. Учащение пульса.
  5. Нервная система. Головные боли и головокружения.

При возникновении одного из признаков нежелательных явлений лираглутида, следует сразу сообщить об этом врачу. Может быть это кратковременная реакции организма, а может быть и серьёзная угроза здоровью.

Инструкция по применению

Лираглутид вводят только под кожу. Запрещено применять его внутримышечно и тем более внутривенно! Используется раствор в одно и тоже время суток однократно, независимо от еды. Предпочтительные места для инъекций: плечо, бедро и живот.

Минимальная стартовая доза − 0,6 мг в сутки, её следует колоть не меньше недели, после чего возможно увеличение дозировки до 1,2 мг. Для достижения наилучшего результата препарат может быть назначен в дозе 1,8 мг. Максимально эффективной дозировкой является 1,8 мг (в случае применения Виктозы). Если используется Саксенда, то максимальной дозировкой считается 3 мг в сутки.

При пропуске очередного приёма следует как можно скорее ввести лекарство в течение последующих 12 часов. Если прошло больше этого времени, то приём пропускается и вводится обычная доза на следующий день. Введение удвоенной не даёт положительного результата.

Действующее вещество находится в специальном картридже, который встроен в шприц-ручку. До применения следует убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Для введения лекарства лучше использовать иглы длиной менее 8 мм и толщиной до 32G.

Лираглутид запрещено замораживать! Хранить следует в холодильнике, если шприц-ручка новая. После первого использования можно хранить при температуре до 30°C, но возможно и оставлять в холодильнике. Использовать картридж необходимо за месяц после вскрытия.

Взаимодействие с препаратами

Аналог ГПП-1 имеет очень низкую способность взаимодействовать с другими лекарствами, что объясняется особым метаболизмом в печени и связыванием с белками плазмы.

В связи с замедленным опорожнения желудка, некоторые пероральные формы препаратов всасываются с задержкой, но коррекция доз в таком случае не требуется.

Лираглутид снижает максимальную концентрацию некоторых лекарств, но корректировка дозировок также не нужна.

Лираглутид при беременности

На этой группе пациентов не были проведены специальные исследования, поэтому препарат запрещён к использованию. Эксперименты над лабораторными животными показали, что вещество токсично для плода. При применении лекарства женщина должна использовать адекватную контрацепцию, а в случае планирования беременности, обязана сообщить об этом решении лечащему врачу, чтобы он перевёл её на более безопасную терапию.

Официальное исследование препарата

Эффективность действующего вещества была исследована программой клинических испытаний LEAD. В неё внесли свой неоценимый вклад 4000 человек с СД 2 типа. Результаты показали, что препарат эффективен и безопасен как в качестве основной терапии, так и в сочетании с другими таблетированными сахароснижающими средствами.

Было отмечено, что у людей, длительно получавших лираглутид, снизилась масса тела и артериальное давление. Частота возникновения гипогликемии снизилась в 6 раз, в сравнении с глимепиридом (Амарил).

Результаты программы показали, что уровень гликированного гемоглобина и масса тела снижались более эффективно на лираглутиде, чем на инсулине гларгин в комбинации с метформином и глимепиридом. Зарегистрировано, что цифры артериального давления снижаются уже через 1 неделю использования препарата, что никак не зависит от потери веса.

Конечные результаты исследований:

  • обеспечение целевого значения гликированного гемоглобина;
  • понижение верхних цифр артериального давления;
  • потеря лишних килограммов.

Преимущества и недостатки применения

  • Способен притуплять аппетит и снижать массу тела.
  • Снижает возможную угрозу развития серьёзных осложнений, связанных с ССС.
  • Применяется 1 раз в сутки.
  • Максимально долго сохраняет функцию β-клеток.
  • Способствует синтезированию инсулина.
  • Подкожное применение.
  • Люди со слабым зрением могут испытывать определённые неудобства, когда пользуются шприц-ручкой.
  • Большой список противопоказаний.
  • Нельзя использовать беременным, кормящим и детям до 18 лет.
  • Высокая стоимость препаратов.

Есть ли аналоги?

Препараты, в составе которых содержится только лираглутид:

Комбинированный препарат, включающий его и инсулин деглудек – Сультофай.

Чем можно заменить Лираглутид

Инсулин деглудек + Лираглутид (Insulin degludec + Liraglutide)

Содержание

Русское название

Латинское название веществ Инсулин деглудек + Лираглутид

Фармакологическая группа веществ Инсулин деглудек + Лираглутид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика веществ Инсулин деглудек + Лираглутид

Гипогликемическое комбинированное средство, которое состоит из инсулина деглудек и лираглутида (произведенных методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae), обладающих комплементарными механизмами действия для улучшения контроля гликемии. Аналог инсулина длительного действия.

Фармакология

Инсулин деглудек является базальным инсулином, который после п/к введения образует растворимые мультигексамеры, формирующие депо в подкожно-жировой клетчатке, откуда происходит непрерывное и медленное всасывание инсулина в кровяное русло, обеспечивающее сверхдлительный, плоский и стабильный гипогликемический эффект с низкой межсуточной вариабельностью.

Читать еще:  Опрелости сахарный диабет лечение народными средствами

Инсулин деглудек специфически связывается с рецептором человеческого инсулина, обеспечивая такой же фармакологический эффект, как и человеческий инсулин.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток и одновременным ингибированием поступления глюкозы из печени.

Лираглутид представляет собой аналог ГПП-1 человека с 97% гомологичностью эндогенному ГПП-1 человека, который связывается и активирует рецептор ГПП-1. Профиль длительного действия лираглутида при п/к введении обеспечивается тремя механизмами: самоассоциацией, в результате которой происходит замедленное всасывание; связыванием с альбумином; более высокой устойчивостью по отношению к ДПП-4 и нейтральной эндопептидазе (НЭП), что приводит к увеличению T1/2 из плазмы крови.

Действие лираглутида осуществляется за счет специфического взаимодействия с рецепторами ГПП-1 и улучшения контроля гликемии посредством уменьшения концентрации глюкозы крови натощак и после приема пищи. Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает избыточно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом. При повышении концентрации глюкозы в крови происходит стимуляция секреции инсулина и ингибирование секреции глюкагона. И наоборот, во время гипогликемии лираглутид уменьшает секрецию инсулина и не препятствует секреции глюкагона. Механизм снижения концентрации глюкозы крови также связан с небольшой задержкой опорожнения желудка. Лираглутид снижает массу тела и жировой ткани при помощи механизмов, вызывающих уменьшение чувства голода и снижение потребления энергии.

Комбинация инсулин деглудек + лираглутид обладает стабильным фармакодинамическим профилем с продолжительностью действия, отражающей комбинацию индивидуальных профилей действия инсулина деглудек и лираглутида, что позволяет вводить его 1 раз в сутки в любое время, независимо от приема пищи. Улучшает контроль гликемии путем стойкого снижения концентрации глюкозы в крови натощак и после приема пищи.

Снижение постпрандиальной концентрации глюкозы было подтверждено в 4-часовом подисследовании со стандартным завтраком, в котором приняли участие пациенты с неудовлетворительным контролем гликемии на фоне монотерапии метформином или терапии метформином в сочетании с пиоглитазоном. Комбинация инсулин деглудек + лираглутид приводила к значительно более выраженному по сравнению с инсулином деглудек уменьшению постпрандиального прироста концентрации глюкозы в плазме (среднее значение на протяжении 4 ч). При сравнении комбинации инсулин деглудек + лираглутид и лираглутида были получены близкие результаты.

Секреция инсулина/функция бета-клеток поджелудочной железы

Комбинация инсулин деглудек + лираглутид улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы по сравнению с инсулином деглудек, как показано на гомеостатической модели оценки функции бета-клеток поджелудочной железы (HOMA-бета). Улучшенная секреция инсулина по сравнению с инсулином деглудек была продемонстрирована в 4-часовом подисследовании со стандартным завтраком, в котором приняли участие пациенты с неудовлетворительным контролем гликемии на фоне лечения метформином в виде монотерапии или в сочетании с пиоглитазоном в течение 52 нед .

Клиническая эффективность и безопасность

Добавление к пероральным гипогликемическим препаратам

Добавление к терапии метформином в виде монотерапии или в комбинации с пиоглитазоном. Эффективность и безопасность комбинации инсулин деглудек + лираглутид по сравнению с инсулином деглудек и лираглутидом при применении всех ЛС 1 раз в сутки была изучена в 26-недельном рандомизированном контролируемом открытом исследовании с концепцией «лечение до цели» с 26-недельным периодом продления с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2. Начальная доза комбинации инсулин деглудек + лираглутид и инсулина деглудек составляла 10 шагов дозы и 10 единиц соответственно, дозу корректировали 2 раза в неделю путем увеличения или уменьшения на 2 шага дозы (2 единицы инсулина деглудек/0,072 мг лираглутида) до целевой концентрации глюкозы в плазме натощак 4–5 ммоль/л. У пациентов из группы лираглутида начальная доза составляла 0,6 мг, а увеличение дозы до поддерживающей дозы 1,8 мг проводили по схеме с фиксированным увеличением дозы на 0,6 мг 1 раз в неделю. Максимальная доза комбинации инсулин деглудек + лираглутид составляла 50 шагов дозы. В группе инсулина деглудек максимальная доза установлена не была.

При применении комбинации инсулин деглудек + лираглутид снижение HbA на 26-й нед составило по сравнению с исходным значением 1,9%, что демонстрирует более высокую эффективность по сравнению с лираглутидом (разница −0,64%, p 99% и >98% соответственно).

Инсулин деглудек. Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Лираглутид. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9% и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови). Лираглутид метаболизируется эндогенно, аналогично крупным белкам, без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения.

T1/2 инсулина деглудек составляет примерно 25 ч, T1/2 лираглутида составляет примерно 13 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа данных, включая данные по получавшим комбинацию инсулин деглудек + лираглутид пациентам в возрасте до 83 лет, возраст не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинации.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, пол не оказывал клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинации инсулин деглудек + лираглутид.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные по пациентам европеоидной, негроидной, азиатской расы и латиноамериканского и индийского происхождения, этническая принадлежность не оказывает клинически значимое влияние на фармакокинетику комбинации инсулин деглудек + лираглутид.

Нарушение функции печени

Инсулин деглудек. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пациентами с нарушениями функции печени и здоровыми лицами.

Лираглутид. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании с введением однократных доз. В исследование были включены пациенты с нарушением функции печени от легкой (5–6 баллов по классификации Child Pugh) до тяжелой степени (>9 баллов по классификации Child Pugh). Экспозиция не была повышена у пациентов с нарушением функции печени по сравнению со здоровыми лицами, таким образом нарушение функции печени не оказывало какое-либо клинически значимое влияние на фармакокинетику лираглутида.

Инсулин деглудек. Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике инсулина деглудек между пациентами с нарушениями функции почек и здоровыми лицами.

Лираглутид. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции почек в исследовании с введением однократных доз. В исследование были включены пациенты с нарушением функции почек от легкой (расчетный Cl креатинина 50–80 мл/мин) до тяжелой степени (расчетный Cl креатинина 40 единиц не проводили.

Исследований по переходу с терапии агонистами рецепторов ГПП-1 не проводили.

Исследований с применением комбинации инсулин деглудек + лираглутид в сочетании с ингибиторами ДПП-4, глинидами или прандиальным инсулином не проводили.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. При гипогликемии способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться. Это может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например при управлении транспортными средствами или работе с механизмами).

Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников гипогликемии или частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность управления транспортным средством или выполнения подобных работ.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector