0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лекарство от диабета джардинс аналоги цена и отзывы

Лекарство от диабета Джардинс: аналоги, цена и отзывы

Джардинс – лекарство от диабета, применяемое при необходимости снижения содержания сахара в плазме крови. Активным действующим соединением препарата является эмпаглифлозин. Это соединение обеспечивает подавление активности белка ответственного за осуществление транспортировки глюкозы из почек в кровяное русло.

Деактивация белка способствует тому, что избыток глюкозы в организме начинает выводиться из него вместе с мочой. Использование этого медпрепарата дает возможность осуществлять эффективный контроль показателя уровня сахара в крови при наличии у больного сахарного диабета второго типа.

Препарат Жардинс не оказывает влияния на активность гормона инсулина. Фармакологические свойства лекарственного средства позволяют снизить вероятность развития гипогликемического состояния у пациента к минимуму.

Жардинс – лекарство от диабета, применение которого позволяет осуществлять вывод избытка глюкозы из организма с мочой, что ведет к увеличению ее объема, а это в свою очередь способствует небольшому снижению артериального давления.

Общие сведения о препарате, его состав

Препарат Джардинс применяется для контроля сахара в крови при осуществлении монотерапии. Помимо этого это средство можно использовать в качестве компонента при проведении комплексной терапии в процессе лечения сахарного диабета.

Средство может применяться в комплексе с некоторыми другими гипогликемическими препаратами. Такими медсредствами могут быть препараты инсулина или Метформин

Препарат на рынке фармакологической продукции реализуется в двух вариантах отличающихся между собой количеством действующего химического соединения.

В зависимости от дозы основного действующего соединения одна таблетка препарата может содержать 10 или 30 мг действующего компонента.

Помимо основного действующего соединения в состав одной таблетки лекарственного средства входят следующие компоненты:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • гипролоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • диоксид кремния;
  • стеарат магния.

Таблетки препарата покрыты оболочкой, которая содержит следующие компоненты:

  1. опадрай желтый;
  2. гипромеллоза;
  3. титана диоксид;
  4. тальк;
  5. макрогол 400;
  6. оксид железа желтый.

При использовании этого препарата следует хорошо помнить, что применение Джардинса для нормализации показателя уровня сахара в крови больного сахарным диабетом 2 типа не способно избавить человека от этого недуга.

Основные фармакологические свойства препарата

Препарат Джардинс достаточно часто применяется в современной медицине, для коррекции повышенного уровня сахара в крови у человека с сахарным диабетом 2 типа.

Отзывы медспециалистов свидетельствуют о том, что это средство дает возможность эффективно контролировать показатель содержания сахаров в организме больного и достигать отличных результатов.

Эмпаглифлозин, являясь основным действующим соединением препарата, представляет собой селективный, обратимый высокоактивный конкурентный ингибитор специализированного белкового натрийзависимого переносчика глюкозы.

Это соединение улучшает возможности контроля уровня сахара в организме больного, у которого выявлен диабет второго типа. Влияние действующего вещества препарата заключается в том, что оно способствует снижению уровня реабсорбции глюкозы в структурах почки. При применении препарата содержание сахара в моче увеличивается, что способствует быстрому выведению из организма излишков глюкозы.

Применение препарата не оказывает негативного влияния на деятельность бета-клеток. Активное соединение оказывает благоприятно воздействие на ткани поджелудочной железы, что способствует улучшению ее функциональных возможностей.

Введение эмпаглифлозина в организм благоприятно влияет на процесс сжигания жиров и способствует снижению массы больного сахарным диабетом второго типа. Такой дополнительный эффект от применения препарата является особо важным для людей, страдающим избыточным весом при сахарном диабете 2 типа.

Период полувыведения активного компонента препарата осуществляется на протяжении 12 часов. Устойчивая доза в организме активного вещества при одноразовом приеме лекарственного препарата в сутки достигается после приема пятой дозы лекарства.

Из организма человека выводится до 96% принятого препарата. Выведение метаболитов осуществляется при помощи кишечника и почек. Через кишечник осуществляется вывод активного соединения в неизменном виде. При выведении через почки только 50% активного компонента лекарственного препарата выводится в неизменном виде.

На концентрацию содержания в организме активного соединения большое влияние оказывает наличие у пациента нарушений в работе почек или печени.

Масса тела человека пол и возраст не оказывают существенного влияния на фармокинетику активного компонента медицинского препарата.

Инструкция по применению препарата

Препарат применяется для проведения моно- или комплексной терапии. Рекомендуется доза к применению 10 мг — одна таблетка в сутки. Применяется препарат перорально.

В случае если суточная доза в 10 мг не способна обеспечить нормального гликемического эффекта, используемая дозировка может быть повышена до 25 мг в сутки. Максимально допустимая доза использования лекарственного препарата может достигать 25 мг.

Препарат разрешается принимать в любое время независимо от режима приема пищи.

В случае пропуска времени приема препарата не следует принимать двойную дозу лекарственного средства в сутки.

При высокой степени почечной недостаточности препарат использовать не рекомендуется, что обусловлено отсутствием эффективности от применения лекарственного средства.

При наличии у больного нарушений в работе печени, которые проявляются в виде печеночной недостаточности, корректировки дозы принимаемого препарата не требуется.

Применять лекарственное средство при вынашивании ребенка и осуществлении кормления ребенка грудью не рекомендуется, что связано с недостатком данных по эффективности и безопасности препарата для матери и ребенка в этот период.

В случае наличия почечной недостаточности эффективность лекарственного средства зависит от степени нефункциональной недостаточности.

Рекомендуется перед проведением медикаментозной терапии медикаментозным средством проверить функцию почек, помимо этого рекомендуется проверять работоспособность почек не реже одного раз в год в процессе применения Джардинса.

Запрещено использовать лекарственный препарат в детском возрасте Запрет на применение относится ко всем пациентам, не достигшим возраста в 18 лет. Это связано с недостатком исследований по эффективности и безопасности применения лекарства.

Не рекомендуется применять медпрепарат при лечении пациентов в возрасте более 75 лет. Это чаще всего связано с высокой степенью развития состояния обезвоживания организма.

Не следует использовать средство при проведении лечения пациентов, у которых выявлен сахарный диабет первого типа и в тех случаях, если у пациента выявлен диабетический кетоацидоз.

При применении максимальной дозы препарата Джардинс в организм больного поступает около 113 мг лактозы.

Это средство не следует использовать в том случае, если у больного выявлено наличие в организме дефицита лактазы, непереносимость лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные эффекты и противопоказания при применении средства

Наиболее частым побочным явлением при приеме эмпаглифлозина является появление симптомов гипогликемии.

Чаще всего побочный эффект в виде гипогликемии проявляется при использовании лекарственного средства в комплексе с производными сульфонилмочевины или с инсулином.

Помимо гипогликемии, у пациентов, применяющих эмпаглифлозин, может наблюдаться целый ряд побочных эффектов.

Наиболее распространенными побочными эффектами при использовании средства являются следующие:

  1. Появление инфекционных и паразитарных недугов таких, как вульвовагинит, баланит, вагинальный кандидоз, и инфекции мочеполовых путей.
  2. В результате изменения процесса обмена веществ в организме возможно возникновение гиповолемии.
  3. Значительное учащение мочеиспускания.
  4. Возникновение признаков обезвоживания организма, что чаще всего наблюдается при применении препарата у пожилых людей.
Читать еще:  Когда принимать таблетки при сахарном диабете

Отзывы о препарате, людей применявших его, свидетельствуют о том, что более серьезные побочные эффекты в организме больного возникают очень редко. При появлении первых признаков побочных эффектов следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за помощью к лечащему врачу.

Основными противопоказаниями к применению лекарства являются следующие:

  • сахарный диабет первого типа;
  • очень низкая скорость клубочковой фильтрации;
  • диабетический кетоацидоз;
  • непереносимость лактозы;
  • период беременности и период кормления грудью;
  • состояние организма, грозящее возникновением обезвоживания.

Перед осуществлением приема препарата следует проконсультироваться с лечащим врачом и провести обследование организма на предмет наличия противопоказаний к приему.

Аналоги препарата, стоимость и взаимодействие с другими лекарствами

На фармакологическом рынке России реализуется только препарат Джардинс, изготовленный на основе эмпаглифлозина. Из чего можно сделать вывод о том, что аналогов этому препарату на рынке РФ не существует. Другие средства, обладающие гипогликемическими качествами, имеют иное действие на организм.

Стоимость препарата зависит от региона реализации лекарственного средства, а также от поставщика медпрепарата. Средняя стоимость препарата Джардинс на территории России составляет от 850 до 1030 рублей.

При применении препарата следует учитывать что он способен усиливать диуретический эффект от применения некоторых тиазидных диуретиков, что может способствовать развитию обезвоживания и артериальной гипотензии.

Нежелательным является комбинирование Джардинса с препаратами, предназначенными для повышения артериального давления.

Одновременный прием синтетического инсулина, Джардинса и лекарственных средств активирующих выработку естественного гормона может спровоцировать возникновение признаков гипогликемии. При проведении комплексной терапии требуется проведение тщательной корректировки дозы приема препарата и прием лекарственных средств под наблюдением лечащего врача. А видео в этой статье расскажет о методах лечения диабета.

Препарат Джардинс – состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Джардинс – это современный препарат для лечения сахарного диабета второго типа, появился на российском рынке совсем недавно. Главным преимуществом лекарства Джардинс является возможность сочетать его с Метформином, а также значительно уменьшить применение инсулиновых доз больных сахарным диабетом 2 типа.

Препарат относится к группе гипогликемических, имеет не много противопоказаний к применению, эффективен для лечения взрослых людей возрастом до 85 лет. Джардинс имеет положительные отзывы от пациентов и врачей, средняя стоимость таблеток в России не превышает 1000 рублей.

Советы по применению препарата Джардинс

Препарат для снижения уровня сахара в крови для лечения диабета второго типа производят в Германии. Показания по применению Джардинс:

  1. Люди с заболеванием сахарным диабетом второй степени;
  2. Пациенты со строгой пищевой диетой и испытывающие серьезные физические нагрузки, в том числе профессиональные спортсмены;
  3. Людям, у которых нет возможности контроля за гликемическими показателями.

Лекарство Джардинс можно сочетать с приемом Метформина, а также другими препаратами гипогликемической фармацевтической группы, например, инсулином.

Перед началом лечения препаратом Джардинс необходимо внимательно изучить все противопоказания к приёму таблеток. Лекарство Джардинс для диабета нельзя принимать в следующих случаях:

  • При заболевании сахарным диабетом первого типа, поскольку эффективность такого лечения не доказана;
  • При индивидуальной непереносимости ряда основных и вспомогательных компонентов препарата;
  • Противопоказаниями являются и наследственные заболевания, к числу которых относят недостаток лактозы в организме, отрицательное восприятие лактозы и мальабсорбация сахара в кишечнике и желудке;
  • Тестирование Джардинс не проводилось на больных сахарным диабетом в возрасте после 85 лет и младше 18 лет;
  • При почечной недостаточности эффект от лечения таблетками снижается в разы;
  • Не доказана безопасность применения лекарственного средства беременными женщинами, а также в период лактации;
  • Людям с заболеваниями сердечнососудистой системы следует отказаться от препарата или значительно снизить дозировку, поскольку он может провоцировать понижение артериального давления.

Инструкция по применению

Препарат выпускается в двух дозировках по 10 и 30 миллиграмм. Таблетки имеют выпуклую круглую форму, находятся в бледной желтой пленочной оболочке. Подобрать дозировку лекарственного средства может только врач, поскольку сахарный диабет – это серьезное заболевание, требующее лечения у профессионалов.

Принимать Джардинс следует один раз в день в дозировке 10 или 30 мг, в зависимости от степени диабета у больного и стадии развития заболевания. Инструкция по применению Джардинс содержит следующие рекомендации:

  1. Процесс всасывания лекарства и эффект действия активных веществ не зависят от приема пищи, поэтому прием таблеток можно проводить в утренние и вечерние часы;
  2. Назначение определенной дозировки препарата зависит от нескольких факторов: состояние больного на момент начала лечения Джардинс, результаты биохимии крови, включая уровень глюкозы в организме, а также степени гипергликемии;
  3. Лечение лекарственным средством можно проводить курсами, либо по назначению врача принимать постоянно.

Результативность лечения зависит от нескольких индивидуальных параметров больного, включая возраст, степень и сложность протекания сахарного диабета, а также параллельную схему лечения.

Таблетки от сахара Джардинс продаются в России по цене от 750 до 1200 рублей (таблетки в количестве десяти штук по десять миллиграмм). Джардинс цена в Спб колеблется от 970 до 1200 рублей. Джардинс цена в Москве – от 900 до 1300 рублей.

Хранить препарат Джардинс необходимо при комнатной температуре, и в недоступном для детей месте. Срок годности таблеток составляет 3 года. Если у больного сахарным диабетом случилась передозировка препаратом, то необходимо немедленно провести промывание желудка и назначить лечение.

Перед началом применения лекарства Джардинс необходимо ознакомиться со взаимодействиями с другими препаратами. В инструкции по применению Джардинс описано его влияние на артериальное давление, поэтому таблетки не стоит принимать вместе с препаратами, повышающими давление человека. Исходя из отзывов пациентов, многие сочетают прием препаратов от давления вместе с Джардинс, после правильной подобранной схемы лечения у врача.

Препарат может провоцировать развитие гипогликемии, поскольку прием таблеток ускоряет активацию естественного гормона в организме человека. Перед применением необходимо обратиться к врачу и подобрать оптимальную дозу препарата Джардинс.

Аналоги Джардинс

На российском рынке появляются аналоги препарата Джардинс. Самый распространенный среди них аналог – лекарственное средство Форсига. Таблетки Джардинс или Форсига: что лучше?

  • Оба препарата имеют одинаковый эффект по снижению уровня глюкозы в крови;
  • Таблетки Форсига появились значительно раньше в широкой продаже в России, поэтому на сайтах можно найти больше отзывов о применении, касаемо этого препарата;
  • При сравнении Форсиги с Джардинс можно указать только его меньшую стоимость в аптеках;
  • При сложной почечной недостаточности препарат Форсига строго противопоказан, а Джардинс можно принимать под строгим контролем специалиста.

Джардинс мнн (международное непатентованное название) – эмпаглифлозин, у Форсиги мнн – дапаглифлозин. Таким образом, оба препарата относятся к фармакотерапевтической группе гипогликемических средств для перорального применения.

Читать еще:  Лекарства от голода при диабете

Какие еще аналоги есть у препарата Джардинс на современном фармацевтическом рынке? На форумах можно встретить отзывы пациентов, которые применяли Джардинс и могут рассказать об аналогах препарата. Популярными аналогами таблеток в России по показаниям и способу применения являются Трулисити (средняя стоимость препарата до 500 рублей за упаковку), Инвокана ( стоимость до 200 рублей за упаковку) и Саксенда (самый недорогой аналог препарату Джардинс, цена на упаковку в пределах 100 рублей).

Еще одним популярным и недорогим аналогом является препарат Диаглинид, который выпускается в форме таблеток дозировками по 0,5, 1 и 2 миллиграмм. Диаглинид также является препаратом гипогликемической группы, в составе которого содержится активное вещество репаглинид.

Лекарственное средство активно стимулирует процесс высвобождения инсулина из организма человека (поджелудочной железы). К показаниям по применению препарата относят также сахарный диабет второго типа, при лечении которого наблюдается неэффективность диеты и резкое снижение массы тела больного.

Отзывы врачей и пациентов

Алексей, город Санкт-Петербург, врач – эндокринолог: “Работаю с сахарным диабетом уже на протяжении 15 лет. Джардинс отличается от других аналогичных препаратов на российском рынке быстрой эффективностью и маленьким списком побочных эффектов. Большинство моих пациентов жалуются на единый побочный эффект – повышенное мочеиспускание. Но это особенность препарата, вместе с мочой из организма выходит излишек глюкозы.”

Антонина, город Самара, 47 лет: “Практически 20 лет я болею сахарным диабетом второго типа. Если не пользоваться никакими препаратами, то уровень сахара может подниматься до 12 моль. На протяжении года уровень стал доходить до 20 единиц, тогда мой лечащий врач назначила лечение Джардинс в дозировке 25 мг. По сравнению с другими препаратами (Манинил или Диабетон) результат был виден уже на следующий день – сахар не поднимался выше 7 единиц даже после приема пищи.”

Вера, город Челябинск, 30 лет: “За последние четыре месяца уровень сахара в крови стал доходить до 20 единиц, не помогали Мексидол и даже Пирацетам. В стационаре попался хороший врач, который посоветовал принимать раз в день Джардинс в дозировке 25 мг. Это на самом деле чудесный препарат, здорово жить при сахаре в 7-8 ед. Два месяца принимаю по одной таблетке в день, уровень сахара держится в одном значении. Единственный недостаток – частые позывы к мочеиспусканию.”

Джардинс

Состав

действующее вещество: емпаглифлозин;

1 таблетка содержит емпаглифлозину 10 мг или 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая гидроксипропилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат оболочка Opadry® Yellow 02B38190 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, макрогол 400, железа оксид желтый (E172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета со скошенными краями, с тиснением символа компании «Boehringer Ingelheim» на одной стороне и тиснением «S10» на другой;

таблетки по 25 мг овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета со скошенными краями, с тиснением символа компании «Boehringer Ingelheim» на одной стороне и тиснением «S25» на другой.

Фармакологическая группа

Препараты, применяемые при сахарном диабете. Другие препараты для снижения уровня глюкозы в крови, за исключением инсулинов. Код ATХ A10B К03.

Фармакологические свойства

Емпаглифлозин является обратимым сильнодействующим (IC 50 1,3 нмоль) и селективным конкурентным ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 (SGLT2). Емпаглифлозин не ингибируется другие транспортеры глюкозы, которые играют важную роль в доставке глюкозы в периферические ткани, и есть в 5000 раз более селективным по отношению к SGLT2 сравнению с SGLT1, основным транспортером, ответственным за поглощение глюкозы в кишечнике. SGLT2 экспрессируется на высоком уровне в почках, тогда как экспрессия в других тканях отсутствует или очень низкая. Он отвечает как основной транспортер с реабсорбцию глюкозы из просвета канальцев обратно в кровоток. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией фильтруется и поглощается большее количество глюкозы.

Емпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счет снижения реабсорбции глюкозы почками. Количество глюкозы, выводится почками путем этого глюкуретичного механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Ингибирование SGLT2 у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к повышенной экскреции глюкозы с мочой. Кроме того, емпаглифлозин увеличивает выведение натрия, приводит к осмотического диуреза и уменьшает интраваскулярный объем.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа экскреция глюкозы увеличивалось сразу после первой дозы емпаглифлозину и сохранялась в течение 24-часового интервала дозирования. Увеличение экскреции глюкозы с мочой хранилось в конце 4-недельного периода лечения и в среднем составляло около 78 г / сут. Увеличение экскреции глюкозы с мочой приводило к немедленному снижению уровня глюкозы в плазме крови у пациентов с диабетом 2 типа.

Емпаглифлозин улучшает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Механизм действия емпаглифлозину не зависит от функции бета-клеток и пути действия инсулина, что способствует снижению риска гипогликемии. Было отмечено улучшение маркеров функции бета-клеток, в том числе гомеостатической модели оценки функции β-клеток (HOMA-β). Кроме того, выделение глюкозы с мочой вызывает потерю калорий, связанную со снижением жиров и уменьшением массы тела. Глюкозурия, которая наблюдалась при применении емпаглифлозину, сопровождается умеренным диурезом, что может способствовать долговременному и умеренном снижению артериального давления. Глюкозурия, натрийурезу и осмотический диурез, что наблюдаются при применении емпаглифлозину, могут способствовать улучшению сердечно-сосудистых прогнозов.

Клиническая эффективность и безопасность

Улучшение гликемического контроля и снижения уровня сердечно-сосудистых заболеваний и смертности является неотъемлемой частью лечения диабета 2 типа.

Лечение емпаглифлозином отдельно и в комбинации с метформином, пиоглитазоном, сульфонилмочевины, ингибиторами DPP-4 и инсулином приводило к клинически значимого улучшения уровней HbAlc, глюкозы в плазме крови натощак (FPG), массы тела, систолического и диастолического артериального давления. При применении емпаглифлозину в дозе 25 мг повысилась доля пациентов, достигших целевого уровня HbA1c менее 7%, и снизилось количество пациентов, нуждающихся гликемической терапии, по сравнению с применением емпаглифлозину в дозе 10 мг и плацебо. Чем выше был уровень HbA1c на исходном уровне, тем больше было его снижение под действием препарата.

Кроме того, емпаглифлозин как дополнение к стандартной терапии снижает уровень сердечно-сосудистой смертности и сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с диабетом 2 типа.

Плацебо-контролируемое исследование двойной анонимности EMPA-REG OUTCOME сравнивали эффективность применения емпаглифлозину в дозах 10 мг и 25 мг и применения плацебо, как дополнение к стандартной терапии пациентам с диабетом 2 типа и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Читать еще:  Лекарства от диабета

Емпаглифлозин преобладал плацебо в уменьшении основного критерия оценки: смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, нелетального инфаркта миокарда или нелетального инсульта. Эффект был обусловлен значительным сокращением сердечно-сосудистой смертности без существенных изменений по нелетального инфаркта миокарда или нелетального инсульта. Снижение смертности при сердечно-сосудистых заболеваниях было сопоставимым для емпаглифлозину 10 мг и 25 мг (см.

Эффективность предотвращения сердечно-сосудистой смертности ни была окончательно установлена у пациентов, принимавших ингибиторы DPP-4, или у пациентов негроидной расы, поскольку представление этих групп в исследовании EMPA-REG OUTCOME было ограниченным.

Эффект лечения по основным критериям оценки, их компонентами и смертностью а

Лекарство от диабета джардинс аналоги цена и отзывы

Пероральный гипогликемический препарат. Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) +/- метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbA1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, Cmax эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно. Средняя величина AUC в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина Cmax — 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.

Vd в период устойчивой концентрации в плазме крови составляет приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [ 14 С] связывание с белками плазмы составляло 86%. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут Css в плазме крови достигалась после пятой дозы.

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Т1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [ 14 С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник — 41%, почками — 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени тяжести (30 2 ) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени Cmax эмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения Cmax приблизительно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой символа компании на одной стороне и «S10» — на другой.

голоса
Рейтинг статьи
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector