4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Глизи м лекарство от диабета

Гликлазид в таблетках — инструкция по применению, состав, дозировка, противопоказания, аналоги и цена

При отсутствии эффекта от лечения гликемии соблюдением диеты врачи назначают препарат Гликлазид, который нормализует состояние щитовидной железы и уровень глюкозы в крови. Пероральное гипогликемическое средство принимается при сахарном диабете второго типа, противопоказано при инсулинозависимой терапии. Из инструкции по применению препарата Гликлазид можно узнать информацию о показаниях, побочных действиях и эффекте медикамента.

Таблетки Гликлазид

Гипогликемический препарат для перорального приема, являющийся производным сульфонилмочевины второго поколения обладает широким спектром терапевтического фармакологического действия. Гликлазид выпускается в форме таблеток 80 мг или 30 и 60 мг с модифицированным высвобождением. Препарат обладает доказанной эффективностью, поэтому часто назначается в целях нормализации показателей глюкозы в крови.

Состав

Таблетки Гликлазид 30 мг имеют круглую плоскоцилиндрическую форму, присутствует фаска, цвет – белый или почти белый (желтый или сероватый оттенок). Дозировка 60 мг имеет риску. Действующим веществом является гликлазид. Состав препарата:

гликлазид-30 или 60 мг

кремния диоксид коллоидный

натрия стеарила фумарат

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой (β-клетками) и улучшает его физиологический профиль. Эффективность препарата усиливается за счет способности повышать восприимчивость периферических тканей к компоненту, уменьшать период времени между приемом пищи и началом секреции вещества. В результате приема у пациентов снижается пик гипергликемии после приема пищи, нормализуется углеводный обмен.

Препарат уменьшает адгезию тромбоцитов, что уменьшает риск возникновения тромбозов и пристеночного тромба. Повышается фибринолитическая сосудистая активность и нормализуется проницаемость сосудов. Гликлазид способен понижать показатели холестерина и свободных радикалов, препятствуя возникновению атеросклероза. Важное свойство заключается в способности препарата уменьшать восприимчивость сосудов к адреналину, противостоять агрегации тромбоцитов.

Лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, после чего показатели в плазме крови начинают постепенно увеличиваться, достигая максимальных отметок через 7-12 часов после приема. Связь Гликлазида с белками плазмы равна 95%. Присутствие пищи не оказывает влияние на процесс всасывания средства. Метаболизм препарата происходит в печени. Длительность полувыведения составляет около 12 часов. Вывод средства происходит посредством почек в виде метаболитов.

Показания к применению

Препарат Гликлазид широко применяется при сахарном диабете второго типа и гипергликемии. Прием особенно актуален в случае малой эффективности диетотерапии, методик по снижению индекса массы тела и специальных физических упражнений. Гликлазид эффективен с целью предотвращения осложнений сахарного диабета второго типа: развития микрососудистых патологий (инсульта, инфаркта миокарда) и нарушений микроциркуляции (ретинопатии, нефропатии).

Инструкция по применению Гликлазида

Решение о размере дозировки для приема при гипергликемии назначается на основании комплекса параметров: возраста, степени тяжести диабета и показателей сахара в крови до еды и через два часа после еды. Начальная рекомендуемая доза -– 40 мг во время приема пищи. Данная дозировка рекомендована для всех пациентов и в том числе лиц пожилого возраста. Начальная суточная доза – 80 мг. Далее в зависимости от параметров, в среднем, 160 мг в сутки. Коррекция дозировки осуществляется с учетом минимального двухнедельного периода.

Максимально допустимая дозировка составляет – 320 мг. При пропуске приема препарата не требуется увеличения дозы на следующий день. Дозировка для пожилых пациентов, а также пациентов с почечной недостаточностью не имеет отличий. Прием препарата должен сопровождаться контролем глюкозы в крови с целью недопущения гипогликемии (повышение концентрации глюкозы).

Гликлазид МВ 30 мг

Объем дозы Гликлазида модифицированного высвобождения (МВ) может составлять от 30 до 120 мг. Прием происходит утром вместе с пищей. При пропуске приема препарата от гипергликемии запрещена компенсация путем увеличения дозы на следующий день. Решение о дозировке принимается индивидуально. Начальная доза равна 30 мг. В случае недостаточности результата доза поэтапно (раз в месяц) повышается до 60, 90 и 120 мг. Гликлазид МВ может сочетаться с инсулином. Допустим сопоставимый переход с приема обычного Гликлазида 80 на Гликлазид МВ 30 мг после проведения сахарной нагрузки.

Лекарственное взаимодействие

Сочетая Гликлазид с другими лекарственными средствами, необходимо соблюдать осторожность. Для минимизации рисков необходимо учитывать следующие факторы:

  • препарат усиливает действие антикоагулянтов, Варфарина;
  • Миконазол, Фенилбутазон, этанол повышают действие средства, увеличивая риск развития гипогликемии и комы;
  • другие гипогликемические лекарства, бета-адреноблокаторы, Флуконазол, Каптоприл, Циметидин, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные средства усиливают гипогликемию;
  • Даназол повышает диабетогенный эффект, Хлорпромазин снижает секрецию инсулина, глюкокортикостероиды, Сальбутамол, Ритодрин повышают содержание глюкозы в крови, гипогликемическое действие Гликлазида.

Побочные действия

Применяя медикамент, пациенты могут столкнуться с проявлением побочных эффектов. Часто встречаются следующие из них:

  • гипогликемия, характеризующаяся головой болью, повышенной утомляемостью, слабостью и чувством голода;
  • учащенное сердцебиение;
  • аритмия, повышение давления, сонливость или бессонница;
  • депрессия, потеря четкости зрения, тремор;
  • парезы, головокружение, делирий, судороги;
  • брадикардия, обморок, кома, тошнота;
  • желтуха;
  • угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции;
  • эритема;
  • анемия, васкулит, печеночная недостаточность.

Передозировка

Признаками передозировки лекарственным средством служат гипогликемия, потеря сознания, кома. Если пациент не упал в обморок, ему надо дать немного сахара. При появлении комы или судорог требуется вызвать скорую помощь и немедленно госпитализировать больного. Для лечения внутривенно вводят 50 мл 40% раствора декстрозы или глюкозы. После восстановления пациенту дают пищу, богатую простыми и легкоусвояемыми углеводами, контролируют состояние на протяжении двух суток. Диализ при передозировке не дает нужного эффекта, потому что Гликлазид связывается с белками плазмы.

Противопоказания

При наличии повышенной чувствительности к одному из компонентов препарата он не назначается. Другими противопоказаниями медикамента становятся:

  • сахарный диабет первого типа;
  • гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам;
  • диабетическая кома, кетоацидоз, прекома;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • одновременный прием миконазола;
  • беременность, лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • диабетическая нефропатия;
  • сочетание с Фенилбутазоном или Даназолом.

Условия продажи и хранения

Препарат следует хранить в темном месте без доступа влаги при температуре не выше 25 градусов. Следует беречь Гликлазид от детей. Срок годности равен трем годам. Отпускается по рецепту.

Аналоги

На отечественном фармакологическом рынке встречается несколько аналогов Гликлазида. Часть из них имеет идентичное активное вещество, другая часть позволяет достигнуть схожего терапевтического эффекта. Аналогами медикамента являются следующие лекарства:

  • Гликлазид Канон;
  • Глидиа МВ;
  • Глюконорм;
  • Гликлада;
  • Глиорал;
  • Глюкэтам;
  • Диабетон;
  • Диабрезид;
  • Диаглизид.

Глизид

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (у взрослых, при неэффективности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела).

Читать еще:  Лекарства при отеки ног при сахарном диабете

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Клинические состояния, часто требующие назначение инсулина (большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом), алкоголизм, пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.

Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза — 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов.

Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному.

В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от др. производных сульфонилмочевины, например глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.

Побочные действия

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, чувство усталости, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, невнимательность, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, гиперсомния, потеря сознания, поверхностное дыхание, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея, ощущение тяжести в эпигастрии), снижение аппетита — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Аллергические реакции: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Прочие: раздражение кожи и слизистых оболочекПередозировка. Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.

Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение гипертонического раствора декстрозы (40%), 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина.

Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании.

Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.

Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), противогрибковые ЛС (миконазол, флуконазол), НПВП (фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фибраты (клофибрат, безафибрат), противотуберкулезные (этионамид), салицилаты, антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, циклофосфамиды, бигуаниды, хлорамфеникол, фенфлурамин, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифиллин, тетрациклин, теофиллин, ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, резерпин, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, инсулин, аллопуринол, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают эффект.

Ослабляют эффект барбитураты, ГКС, адреностимуляторы (эпинефрин, клонидин), противоэпилептические ЛС (фенитоин), БМКК, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), тиазидные диуретики, хлорталидон, фуросемид, триамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, диазоксид, изониазид, морфин, ритодрин, сальбутамол, тербуталин, глюкагон, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли Li+, в высоких дозах — никотиновая кислота, хлорпромазин, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Повышает риск развития желудочковой экстрасистолии на фоне сердечных гликозидов.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Гликлазид

Состав

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Читать еще:  Лекарства от запора для сахарных диабетов

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

  • профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
  • сахарный диабет II типа.

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет;
  • кетоацидоз;
  • диабетическая кома;
  • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
  • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность, лактация.

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
  • аллергический васкулит;
  • кожная сыпь, зуд;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушение зрения;
  • гипогликемия(при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

ДИАГЛИЗИД

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Диаглизид — гипогликемизирующий препарат.
Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина, влияет на транспортирование кальция в b-клетках поджелудочной железы. Особенность химического строения препаратов второй генерации обусловливает их большее родство с рецептором сульфонилмочевины на мембране b-клеток. Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны b-клеток к ионам калия деполяризация мембраны поступление ионов кальция через каналы, открытие которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны увеличение концентрации внутриклеточного кальция высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид избирательно, с высоким родством и обратимо связывается с регуляторной субъединицей КАТФ канальцев b-клеток поджелудочной железы. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя её транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Сахароснижающий эффект гликлазида обусловливает стимуляцию секреции эндогенного инсулина, сахароснижающий эффект мягкий.
Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продуцирования), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает степень выраженности окислительного стресса. Гликлазид снижает отложение липидов с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).
Фармакокинетика.
Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи и ее характер не влияют на скорость и степень его абсорбции. После перорального применения 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови – 6-8 мкг/мл – достигалась через 2-3 часа.

Читать еще:  Народное лекарство при диабете

У здорового человека максимальный уровень содержания препарата – 2-4 мкг/мл – достигается через 4 часа после его разового приёма в дозе 80 мг. 87-95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизируется, главным образом в печени. Период полувыведения гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Через 3-6 часов после приёма препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин, 60-70 % препарата выводится с мочой, 10-20 % – с калом.

Показания к применению

Диаглизид применяется при сахарном диабете II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при невозможности контролировать концентрацию глюкозы в крови только диетой, физическими упражнениями или уменьшением массы тела.

Способ применения

При переходе с другого препарата сульфонилмочевины, имеющего более длительный период полувыведения (например хлорпропамид), на этот препарат пациент должен находиться под тщательным наблюдением (более нескольких недель), чтобы избежать аддитивного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии.

Побочные действия

Обычно эти явления исчезают после отмены лечения;
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.
Со стороны органов зрения: временные нарушения зрения могут возникнуть, особенно в начале лечения, из-за изменения уровня глюкозы в крови.
Нарушения метаболизма: гипонатриемия.
Нарушения, наблюдающиеся при применении какого-либо препарата сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергических васкулитов. При применении препаратов сульфонилмочевины были также описаны случаи повышения уровня печеночных ферментов и даже нарушения функции печени (например с холестазом и желтухой) и гепатиты, которые уменьшались после отмены этих препаратов или в единичных случаях приводили к печеночной недостаточности, угрожающей жизни.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Диаглизид являются: повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины и к неактивным компонентам препарата; сахарный диабет I типа (инсулинзависимый); тяжёлый кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома; тяжёлая почечная недостаточность; тяжёлая печёночная недостаточность; терапия миконазолом.

Беременность

Пероральные сахароснижающие препараты не следует принимать в период беременности.
Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Этот препарат противопоказан в период кормления грудью из-за возможного риска возникновения неонатальной гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рекомендуется применять другие нестероидные противовоспалительные препараты или предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения фенилбутазоном.
Алкоголь повышает риск возникновения гипогликемических реакций (из-за ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов в некоторых случаях может возникнуть гипогликемия из-за усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, бигуаниды, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагонподобного пептида-1 (ГПП-1)), β-блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, нестероидные противовоспалительные препараты, кларитромицин.
Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии:
Не рекомендуется одновременное применение
Даназол имеет диабетогеное действие. Если невозможно избежать применения этого препарата, необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови и мочи. При необходимости доза сахароснижающего препарата может быть откорректирована во время и после лечения даназолом.
Комбинации, требующие осторожности
Хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (из-за уменьшения освобождения инсулина). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения нейролептиком.
Глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, накожные и ректальные препараты) и тетракозактид – повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (уменьшают толерантность к углеводам). Необходимо предупредить пациента и подчеркнуть важность самостоятельного контроля глюкозы крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозу сахароснижающего препарата можно откорректировать во время и после лечения глюкокортикоидами.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенный) – могут повышать уровень глюкозы крови в связи с β2-агонистическим эффектом.
Комбинации, требующие внимания
Антикоагулянты (например варфарин): при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенциировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно откорректировать.

Передозировка

Передозировка препаратов сульфонилмочевины может вызвать гипогликемию.
Симптомы умеренной гипогликемии (без потери сознания и без неврологических симптомов) необходимо корректировать приемом углеводов (сахара), коррекцией дозы сахароснижающего препарата и/или диеты. Тщательное наблюдение за пациентом следует продолжать, пока врач не будет уверен, что пациент в безопасности.
Тяжелая гипогликемия с развитием комы, конвульсий или других неврологических расстройств требует неотложной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.
При установлении диагноза гипогликемической комы или при подозрении на развитие комы пациенту неодходимо быстро внутривенно ввести 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20-30 %) с дальнейшим постоянным введением менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с частотой, которая будет поддерживать уровень глюкозы в крови более 1 г/л. Необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента врач принимает решение относительно дальнейшей тактики.
Гликлазид имеет высокий уровень связывания с белками плазмы крови, поэтому применение диализа неэффективно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диаглизид — таблетки.
Упаковка — по 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector