1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Глипизид инструкция по применению лекарства свойства при сахарном диабете

Глипизид (Glipizide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Глипизид

Химическое название

N-[2-[4-[[[(Циклогексиламино)карбонил]амино] сульфонил]фенил]этил]-5-метилпиразин карбоксамид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Глипизид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Глипизид

Белый порошок без запаха. Нерастворим в воде и спирте, но растворим в растворе NaOH с концентрацией 0,1 моль/л и хорошо растворим — в диметилформамиде.

Фармакология

Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулиннезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и клиренс свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.

В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ , не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo , не выявили мутагенных свойств.

Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. Cmax определяется через 1–3 ч после однократного приема. T1/2 составляет 2–4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2–3 ч, Cmax достигается спустя 6–12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98–99%. Объем распределения после в/в введения — 11 л, средний T1/2 — 2–5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении — незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).

Применение вещества Глипизид

Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др.; диабетическая микроангиопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, ювенильный сахарный диабет типа 1, лихорадка, травмы, оперативные вмешательства, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания органов ЖКТ , печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови), детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Глипизид

Для медленнодействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, чувство тревоги, депрессия, спутанность сознания, нарушение походки, парестезия, гиперстезия, пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.

С стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синкопе, аритмия, артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия.

Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия, запор, примесь крови в стуле.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны респираторной системы: ринит, фарингит, диспноэ.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, снижение либидо.

Прочие: жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, миалгия, судороги, потливость.

Для быстродействующей формы глипизида:

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Со стороны обмена веществ: несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

Со стороны кожных покровов: эритема, макуло-папулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.

Прочие: увеличение концентрации ЛДГ , ЩФ , непрямого билирубина.

Взаимодействие

Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа, баклофен, антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид), хлорталидон, пероральные контрацептивы, эпинефрин, этакриновая кислота, фуросемид, глюкагон, салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС , хлорамфеникол, клофибрат, гуанетидин, ингибиторы МАО , пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоназол, миконазол, сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота, головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза; последние, кроме того — тромбоцитопении.

Передозировка

Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии; при тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) — немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л; мониторинг гликемии необходим еще 1–2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.

Читать еще:  Как колоть инсулин в живот укол гормона при диабете

Пути введения

Меры предосторожности вещества Глипизид

С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).

GLIPIZIDE (ГЛИПИЗИД)

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь глипизид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 98-99%.

Метаболизируется в печени. Менее 10% выводится с мочой и калом в неизмененном виде, около 90% выводится с мочой (80%) и с калом (10%) в виде метаболитов.

Показания активного вещества ГЛИПИЗИД

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
E11Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная доза — 2.5-5 мг 1 раз/сут за 15-30 мин до завтрака. При необходимости дозу можно постепенно (с некоторым интервалом) увеличивать на 2.5-5 мг/сут. Суточные дозы более 15 мг следует разделять на 2 приема.

Максимальные дозы: разовая — 15 мг, суточная — 40 мг.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функции печени и почек).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; крайне редко — токсический гепатит.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: головная боль.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

При применении глипизида после инсулина или других гипогликемических средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и в первые 4-5 дней контролировать дозу соответственно гликемическому профилю.

При развитии гипогликемии, если пациент находится в сознании, глюкозу (или раствор сахара) назначают внутрь. При потере сознания вводят глюкозу в/в или глюкагон п/к, в/м или в/в. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии.

При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на применение инсулина.

Глипизид не следует применять одновременно с миконазолом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с салицилатами, сульфаниламидами, ингибиторами АПФ, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Одновременное применение бета-адреноблокаторов может маскировать проявления гипогликемии.

Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, ГКС (в т.ч. при местном применении), хлорпромазин ослабляют действие глипизида.

Глипизид (Glipizide) — инструкция по применению, аналоги

Среди лекарств, используемых при лечении сахарного диабета, можно назвать Глипизид (Glipizide). Это средство предназначено для нормализации уровня глюкозы в крови.

Повышенный показатель сахара вызывает нарушения в работе организма, из-за чего и возникают сложности. Чтобы препарат действовал эффективно, необходимо знать его особенности и правила использования.

Общие сведения о веществе

Формула вещества глипизид

Глипизид – это основное торговое название препарата, содержащего одноименное вещество, но оно входит в состав и других средств.

Компонент характеризуется выраженным гипогликемическим действием, которое достигается за счет его влияния на клетки поджелудочной железы. Результатом этого становится активный синтез инсулина.

Вещество представлено белым порошком без выраженного запаха. Ему не свойственна растворимость в воде или спирте. Компонент активно взаимодействует с белками крови, преобразовываясь в метаболиты. Выведение его осуществляют почки.

Производят Глипизид в таблетках с содержанием активного вещества 5 и 10 мг. Вспомогательные компоненты могут отличаться в зависимости от наименования лекарства.

Инструкция по применению средства

Препарат предназначен для борьбы с диабетом 2-го типа, если немедикаментозные способы лечения не приносят результатов.

Таблетки принимают внутрь, незадолго до еды, запивая лекарство водой. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациента. Обычно рекомендуется начинать с порции 5 мг в сутки.

При недостаточной эффективности и хорошей переносимости средства дозировку можно постепенно увеличить до 15 мг в день. Разрешается принимать лекарство единовременно, также можно делить порцию на несколько приемов.

В некоторых случаях доза Глипизида должна быть уменьшена. Поэтому не следует начинать лечение без рекомендации специалиста – без медицинских знаний очень сложно оценить особенности клинической картины.

Читать еще:  Какое лекарство пить при давлении если сахарный диабет

Пропускать прием таблеток нежелательно, но если это произошло, не следует принимать двойную порцию средства.

Противопоказания и потенциальный вред

Несмотря на пользу этого лекарства при сахарном диабете, есть случаи, когда использование его запрещается.

К основным противопоказаниям Глипизида можно отнести:

  • непереносимость состава;
  • кетоацидоз, вызванный диабетом;
  • диабетическая кома;
  • беременность;
  • естественное кормление;
  • диабет 1 типа;
  • оперативные вмешательства;
  • серьезные травмы;
  • лихорадка.

Запрет на применение препарата обусловлен риском нежелательных последствий, которые могут возникнуть.

В их числе упоминают:

  • головную боль;
  • головокружения;
  • повышенная утомляемость;
  • сонливость;
  • депрессивные настроения;
  • спутанность сознания;
  • тревожность;
  • конъюнктивит;
  • резь в глазах;
  • кровоизлияния в сетчатку;
  • нарушения в работе ЖКТ;
  • тошнота;
  • крапивница;
  • зуд;
  • кожные высыпания;
  • ринит;
  • повышение давления;
  • аритмия;
  • снижение уровня либидо;
  • усиленное потоотделение;
  • гипогликемия.

Многие из перечисленных нарушений не опасны, но приносят значительный дискомфорт. Другие могут стать даже причиной смерти пациента, если не оказать ему медицинскую помощь. Поэтому до начала использования препаратов, в составе которых есть глипизид, нужно проконсультироваться с врачом и выяснить, как правильно их принимать. Но даже если средство назначено специалистом, нужно внимательно следить за своим самочувствием. Обнаружение неблагоприятной симптоматики – повод для обращения за помощью.

Аналоги

Рассматриваемый препарат не всегда разрешено использовать. При наличии противопоказаний необходимо заменить его на другой, с иным составом.

Среди основных аналогов Глипизида можно назвать:

  1. Глибенкламид. Препарат создан на основе глибенкламида. Его используют для уменьшения количества сахара в крови. Выпускается лекарство в виде таблеток, применяют его перорально. Стоимость – от 80 до 90 руб.
  2. Бисогамма. Основной компонент средства – гликлазид. Бисогамма предназначена для борьбы с инсулиннезависимым сахарным диабетом. Реализуется в таблетках по цене 85-110 руб.
  3. Глимепирид. Его активным компонентом является глимепирид. Формой его выпуска — таблетки. Средство отличается сахароснижающим действием, поскольку стимулирует выработку инсулина. Лекарство можно приобрести по цене от 95 до 120 руб.
  4. Минидиаб. Препарат характеризуется гипогликемическим действием, которое достигается благодаря содержанию в нем глипизида. Это означает, что Минидиаб является полным аналогом рассматриваемых таблеток по составу, и его инструкция та же. Лекарство относится к числу дорогих, за упаковку придется отдать примерно 1500 руб.
  5. Метформин. Его действующим компонентом является вещество метформин. Оно препятствует активной выработке глюкозы печенью, а также повышает восприимчивость тканей к инсулину. В продажу лекарство поступает в виде таблеток со стоимостью 90-105 руб.
  6. Манинил. В основе этого лекарственного средства находится глибенкламид. Его выпуск произволят в таблетированной форме. Помимо гипогликемического, он оказывает кардиопротективное и антиаритмическое воздействие. Цена варьируется от 95 до 120 руб.
  7. Глюкофаж. Главный его ингредиент – метформин. Препарат имеет таблетированную форму, предназначен для приема внутрь. Ему присущ гипогликемический эффект. Реализуют по рецепту специалиста по цене около 120 руб.
  8. Глидиаб. Это еще один составной аналог с тем же действующим веществом. Способствует синтезу инсулина в организме, за счет чего снижает содержание глюкозы в крови. Стоимость составляет около 100-120 руб.

Видео от эксперта:

Все эти средства способны вызывать побочные эффекты, наиболее опасным из которых является гипогликемия. Также у них есть противопоказания. Поэтому пользоваться ими нужно только с разрешения врача и по инструкции. Подбирать заменитель назначенного препарата самостоятельно не допускается, это может быть опасно.

Гликлазид

Состав

В 1 таблетке 80 мг гликлазида.

Гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат кремния диоксид, как вспомогательные вещества.

В 1 таблетке Гликлазида МВ 30 мг. гликлазида.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Гипогликемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство, являющееся производным сульфонилмочевины II генерации. Стимулирует выработку инсулина β-клетками и восстанавливает физиологический профиль его. Прием препарата сокращает время от момента приема пищи до начала секреции инсулина, поскольку восстанавливает первую (раннюю) фазу секреции и усиливает вторую фазу. Уменьшает пик повышения сахара после приема пищи. Повышает чувствительность тканей к инсулину.
Помимо этого, снижает риск тромбозов, подавляя агрегацию и адгезию тромбоцитов, восстанавливая физиологический пристеночный фибринолиз, улучшает микроциркуляцию. Этот эффект важен, поскольку позволяет снизить риск грозного осложнения — ретинопатии и микроангиопатии. При диабетической нефропатии отмечается снижение протеинурии на фоне лечения этим препаратом. Препятствует развитию атеросклероза, так как обладает антиатерогенными свойствами.

Особенности лекарственной формы Гликлазид МВ обеспечивают эффективную лечебную концентрацию и контроль уровня глюкозы в течении 24 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ, степень абсорбции высокая. Максимальная концентрация (при приеме 80 мг) определяется через 4 ч. Связь с белками до 97%. Равновесная концентрация достигается после приема в течение 2 суток. Метаболизируется в печени до 8 метаболитов. До 70% выводится почками, кишечник — 12%. Период полувыведения обычного гликлазида составляет 8 часов, пролонгированного до 20 часов.

Показания к применению

  • профилактика осложнений (нефропатия, ретинопатия) неинсулинзависимогосахарного диабета;
  • сахарный диабет II типа.

Противопоказания

  • инсулинозависимый сахарный диабет;
  • кетоацидоз;
  • диабетическая кома;
  • тяжелые нарушения функции почек/ печени;
  • врожденная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции;
  • одновременный прием с Даназолом или Фенилбутазоном;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность, лактация.
Читать еще:  Инсулины длительного действия названия цена аналоги препаратов

С осторожностью назначается в пожилом возрасте, при нерегулярном питании, гипотиреозе, гипопитуитаризме, тяжелом течении ИБС и выраженном атеросклерозе, надпочечниковой недостаточности, продолжительном лечении глюкокортикостероидами.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, боли в желудке;
  • тромбоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия;
  • аллергический васкулит;
  • кожная сыпь, зуд;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушение зрения;
  • гипогликемия(при передозировке).

Гликлазид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Гликлазид назначают в начальной суточной дозе 80 мг, принимают 2 раза в день за 30 минут до еды. В дальнейшем доза корректируется, и средняя суточная составляет 160 мг, а максимальная 320 мг. Таблетки с обычным высвобождением может заметить Гликлазид MB. Возможность замены и дозу в таком случае определяет врач.

Гликлазид MB 30 мг принимают 1 раз в день во время завтрака. Изменение дозы предпринимается после 2 недель лечения. Она может составлять 90 -120 мг.

При пропуске приема таблеток нельзя принимать двойную дозу. При замене другого сахароснижающего препарата этим не требуется переходного периода — его начинают принимать на следующий день. Возможно сочетание с бигуанидами, инсулином, ингибиторами альфа-глюкозидазы. При легкой и средней степени почечной недостаточности назначается в таких же дозах. У больных группы риска гипогликемии используют минимальную дозу.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами гипогликемии: головная боль, утомляемость, резкая слабость, потоотделение, сердцебиение, повышение АД, аритмия, сонливость, ажитация, агрессивность, раздражительность, замедленная реакция, нарушение зрения и речи, тремор, головокружение, судороги, брадикардия, потеря сознания.

При умеренно выраженной гипогликемии без нарушения сознания уменьшают дозу препарата или увеличивают количество углеводов, поступающих с пищей.

При тяжелых гипогликемических состояниях необходима немедленная госпитализация и оказание помощи: в/в струйно 50 мл 20–30% раствора глюкозы, потом капельно 10% раствор декстрозы или глюкозы. В течение двух суток контролируется уровень глюкозы. Диализ неэффективен.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с Циметидином, который повышает концентрацию гликлазида, что может повлечь тяжелую гипогликемию.

При применении с Верапамилом нужно контролировать уровень глюкозы.

Гипогликемическое действие потенцируется при применении с салицилатами, производными Пиразолона, сульфаниламидами, кофеином, Фенилбутазоном, Теофиллином.

Применение неселективных бета-адреноблокаторов повышает риск гипогликемии.

При применении Акарбозы отмечается аддитивное гипогликемическое действие.

При применении ГКС (в том числе наружных форм применения), барбитуратов, диуретиков, эстрогенов и прогестинов, Дифенина, Рифампицина уменьшается сахароснижающее действие препарата.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не более 25 С.

Срок годности

Аналоги Гликлазида

Глидиаб МВ, Гликлазид-Акос, Диабинакс, Диабетон МВ, Диабеталонг, Глюкостабил.

Отзывы о Гликлазиде

В настоящее время более широко применяют производные сульфонилмочевины II поколения, к которым относится Гликлазид, потому что они превосходят препараты предыдущего поколения по выраженности гипогликемического действия, поскольку аффинность к рецепторам β-клеток выше в 2-5 раз, что позволяет достичь эффект при назначении минимальных доз. Эта генерация препаратов реже вызывает побочные эффекты.

Особенностью препарата является то, что при метаболических изменениях его образуется несколько метаболитов, и один из них оказывает значительное влияние на микроциркуляцию. Многими исследованиями доказано снижение риска микрососудистых осложнений (ретинопатий и нефропатии) при лечении гликлазидом. Снижается выраженность ангиопатий, улучшается питание конъюнктивы, исчезает сосудистый стаз. Именно поэтому его назначают при осложнениях сахарного диабета (ангиопатии, нефропатии с начальной ХПН, ретинопатии) и об этом сообщают пациенты, которых именно по этой причине перевели на прием данного препарата.

Многие акцентируют внимание на том, что таблетки нужно принимать после завтрака, который содержит достаточное количество углеводов, не допустимо голодание в течение дня. В противном случае, на фоне низкокалорийной диеты и после интенсивной физической нагрузки возможно развитие гипогликемии. При физическом перенапряжении необходимо изменять дозу препарата. У некоторых лиц после употребления алкоголя также отмечались гипогликемические состояния.

Особенно чувствительны к гипогликемическим препаратам пожилые люди, так как риск развития гипогликемии у них повышен. В связи с чем им лучше использовать короткодействующие препараты (обычный гликлазид).
Больные отмечают в своих отзывах удобство применения таблеток модифицированного высвобождения: оказывают действие медленно и равномерно, поэтому их применяют один раз в сутки. Кроме того, эффективная доза его в 2 раза меньше, чем доза обычного гликлазида.

Есть сообщения о том, что через несколько лет (от 3 до 5 с начала приема) развивалась резистентность — снижение или отсутствие действия препарата. В таких случаях врач подбирал комбинации других сахароснижающих средств.

Цена Гликлазида, где купить

Купить препарат можно в аптечной сети всех городов России: Рязани, Тулы, Саратова, Ульяновска.

Гликлазид МВ 30 мг можно приобрести за 115-147 руб.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector