21 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Триметазидин при сахарном диабете

Триметазидин (Trimetazidine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Триметазидин

Химическое название

1-[(2,3,4-Триметоксифенил)метил]пиперазин (в виде дигидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Триметазидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Механизм действия. Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом триметазидин обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы — митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства. Триметазидин поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии; уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца; уменьшает размер повреждения миокарда; не оказывает прямое воздействие на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД , вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных ЛС .

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом в дозе 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо. Общая длительность нагрузочных тестов составила +20,1 с (р=0,023), общее время выполнения нагрузки +0,54 METs (р=0,001), время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33,4 с (р=0,003), время до развития приступа стенокардии +33,9 с (р нед через 12 ч после приема приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34,4 с, р=0,03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (N=173) по сравнению с группой плацебо. Аналогичные результаты получены также и для времени развития приступов стенокардии (р=0,049). Не выявлены достоверные различия между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин в двух дозировках (70 и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (N=1574) триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23,8 с по сравнению с +13,1 с для плацебо; р=0,001) и время до развития приступа стенокардии (+46,3 с по сравнению с +32,5 с для плацебо; р=0,005).

Пролонгированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 ч после приема. В интервалах между приемами (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax .
Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Модифицированное высвобождение. После приема внутрь триметазидин быстро абсорбируется, Tmax в плазме крови составляет приблизительно 5 ч.

Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Равновесное состояние достигаетчся через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение. Vd составляет 4,8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro ).

Выведение. Триметазидин выводится в основном почками, главным образом в неизмененном виде. T1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме триметазидина в дозе 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции триметазидина в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина >60 мл/мин.

Никаких особенностей, относящихся к безопасности триметазидина у пациентов старше 75 лет по сравнению с общей популяцией, обнаружено не было.

Почечная недостаточность. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести ( Cl креатинина 30–60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ( Cl креатинина Cl креатинина Cl креатинина 30–60 мл/мин); возраст старше 75 лет (см. «Меры предосторожности»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияние триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять триметазидин во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного или ребенка не может быть исключен. Не следует применять триметазидин в период грудного вскармливания. При необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Триметазидин

Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ЦНС : часто — головокружение, головная боль; частота неизвестна — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии, нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны ССС : редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД , ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.

Читать еще:  Резкое понижение давления при диабете

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна —агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна —гепатит.

Взаимодействие

Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых ЛС .

Передозировка

Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Триметазидин

Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, шаткость походки, триметазидин следует окончательно отменить.

Такие случаи редки и симптомы обычно проходят у большинства пациентов в течение 4 мес после прекращения терапии. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением АД , особенно у пациентов, принимающих гипотензивные ЛС (см. «Побочные действия»).

Следует с осторожностью назначать триметазидин пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции, — при умеренной почечной недостаточности, у пожилых пациентов старше 75 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций. В ходе клинических исследований не было выявлено влияние триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. «Побочные действия»), что может повлиять на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, требующие повышенной скорости физической и психической реакции.

Триметазидин

Состав

В одной таблетке данного препарата содержится 20 миллиграмм триметазидина дигидрохлорида.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют магния стеарат, коллоидный кремния диоксид, повидон, гипромеллоза, кальция гидрофосфат дигидрат. Оболочка состоит из красного оксида железа, диоксида титана, макрогола и гипромеллозы.

Форма выпуска

Выпускается в виде круглых таблеток, покрытых розовой оболочкой. По десять таблеток в контурной упаковке, по одной упаковке в пачке из картона.

Фармакологическое действие

От чего таблетки Триметазидин и Триметазидин МВ? Прием этих таблеток снижает гипоксию тканей, защищает сосуды и сердечную мышцу (является антиангиальным и кардиопротекторным препаратом). Оптимизирует энергетический потенциал клеток и обменные процессы в организме, в результате чего сердечная мышца человека становится более устойчивой к нагрузкам. Также улучшает состояние мозга, вестибулярного аппарата и глаз.

Данный препарат улучшает метаболизм миокарда и нейросенсорных органов при ишемии. Оказывает прямое воздействие на кардиомиоциты и нейроны в головном мозге, улучшает их функцию и метаболизм. За счет рационализации потребления кислорода, активации окислительного декарбоксилирования и повышения энергетического потенциала, оказывает цитопротекторное действие.

При патологии глаз сосудистого характера улучшает работу сетчатки, при стенокардии сокращает количество приступов, через две недели применения препарата снижаются перепады артериального давления и повышается толерантность к физической нагрузке.

Уменьшает выраженность сердечных повреждений от ишемии и выход из клеток креатинфосфокина, повышает длительность электрического потенциала, нейтрализует вредное воздействие свободных радикалов.

Снижает ацидоз внутри клеток и количество фосфатов, накопленных из-за реперфузии и ишемической болезни.

Оптимизирует количество калия в клетках, не позволяет натрию и кальцию накапливаться в кардиомиоцитах, поддерживает сократительную способность миокарда.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 90 процентов. Максимальная концентрация достигается спустя два часа. Быстро проникает через гистогематические барьеры, соединение с белками плазмы составляет 16 процентов. Период полураспада составляет до пяти часов, выводится с помощью почек (в неизмененном виде на 60 процентов).

Показания к применению Триметазидина

Показания к применению Триметазидина и Триметазидин Биоком МВ:

  • шум в ушах;
  • ощущение головокружения при болезни Меньера;
  • ощущение головокружения при проблемах с сосудами;
  • хориоретинальные нарушения в сосудах;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • профилактика стенокардических приступов.

Триметазидин в бодибилдинге и в спорте принимается для укрепления сердца.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при повышенной чувствительности к его содержимому, при грудном вскармливании и беременности.

Лекарство не оказывает влияния на способность к вождению транспортного средства и выполнению работ, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций.

Побочные действия

Могут быть реакции повышенной чувствительности к содержимому препарата в виде аллергических реакций: зуд, кожная сыпь.

В редких случаях могут наблюдаться гастралгия, тошнота и рвота.

Триметазидин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Триметазидина, препарат необходимо принимать внутрь во время приема пищи по одной таблетке два или три раза в сутки. Длительность лечения устанавливает врач в зависимости от индивидуальной ситуации.

Принимается в сочетании с другими лекарственными средствами.

Передозировка

Данных о случаях передозировки препарата не имеется.

Взаимодействие

Данных о взаимодействии препарата не имеется.

Условия продажи

Приобрести препарат можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 градусов в защищенном от света и сухом месте.

Срок годности

Хранить препарат можно на протяжении трех лет.

Триметазидин: показания к применению

Лекарственный препарат Триметазидин относится к группе антигипоксантных средств, которые предотвращают гипоксию на клеточном уровне. Применяют его в терапии сердечно-сосудистых и церебральных заболеваний, сопровождаемых кислородной недостаточностью тканей.

Характеристика препарата

Триметазидин является одним из средств-антигипоксантов с поливалентным действием. Медицинское назначение этой группы препаратов заключается в насыщении тканей и органов кислородом. Особое значение применение этого лекарственного средства имеет для больных с кардиологическими и нейрососудистыми заболеваниями.

Активное действующее вещество влияет на нейроны головного мозга и кардиомиоциты — клетки, из которых состоит миокард.

Эффективное действие препарата обусловлено следующими факторами:

  1. Улучшение обменных процессов. Триметазидин снижает риски гипоксического повреждения нейронов и клеток миокарда, оптимизирует обмен мембранных фосфолипидов, снижает проницаемость мембранных стенок.

Одним из положительных качеств Триметазидина является отсутствие выраженного влияния на частоту сердечных сокращений и артериальное давление.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество препарата — триметазидина дигидрохлорид. Латинское название Trimethazidinum (род. Trimethazidini). Вещество обеспечивает транспорт ионов натрия и калия сквозь митохондриальные стенки, обеспечивает стабильное функционирование ионных каналов и сохраняет клеточный гомеостаз.

Последней разработкой модифицированной формы является Предуктал

Выпускается Триметазидин в виде обычных таблеток и таблеток с модифицированным высвобождением.

Примерный состав одной таблетки указан в таблице.

ВеществоМасса, мг
триметазидина дигидрохлорид35
двузамещенный фосфорнокислый кальций79,93
гидроксипропилметилцеллюлоза57,4
просолв (силифицированная микрокристаллическая целлюлоза)20,5
магния стеарат2,05
кремния диоксид2,05

В модифицированной форме лекарство оказывает более выраженный терапевтический эффект, поскольку активное вещество всасывается постепенно, продляя действие лекарственного средства.

Фармакологические свойства

Препараты с содержанием триметазидина дигидрохлорида классифицируются как парциальные ингибиторы окисления жирных кислот. Их характеризуют следующие свойства, влияющие на митохондрии и процесс энергетического обмена:

Читать еще:  Что можно ли кушать вареники при сахарном диабете

    торможение процесса клеточного окисления всех жирных кислот, путем блокирования основного фермента окисления (3-кетоацилтиолазы);

Совокупность свойств Триметазидина позволяет повысить уровень кислорода, снизить его нормопотребление клетками миокарда и нормализовать работу кардиомиоцитов и нейронов головного мозга.

Клиническое значение имеет способность лекарственного средства сокращать частоту и длительность приступов при ишемической болезни сердца и стенокардии. При терапии ИБС наблюдается антитромбоцитарное действие, поскольку активное вещество препятствует увеличению динамической вязкости крови. Известно также, что таблетки Триметазидин помогают не только от сердечно-сосудистых заболеваний, но оказывают положительное действие и на другие органы.

Показания к применению

Основное назначение препарата — терапия сердечных заболеваний. Лечение назначают при следующих кардиологических патологиях:

    Ишемическая болезнь сердца и стенокардия. По данным Всемирного конгресса кардиологов 2006 года лечение парциальными ингибиторами окисления жирных кислот предотвращает нарушения энергетического обмена в кардиомиоцитах. В терапии стабильной стенокардии заметны снижение частоты и интенсивности ишемических приступов, а также рост толерантности к физической активности.

Антигипоксические и антиангинальные свойства лекарственного средства проявляются также при наличии ишемической болезни сердца, осложненной брадикардией, низким артериальным давлением, бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Триметазидин может предотвращать развитие инсулинрезистентности у больных сахарным диабетом

Кроме кардиологической практики, Триметазидин назначают для лечения следующих патологий:

  • церебральные метаболические и сосудистые нарушения, сопровождаемые гипоксией;
  • хориоретинальная дистрофия ишемического характера;
  • вестибулярно-кохлеарные нарушения (нарушения слуха, головокружение, шум в ушах);

Антигипоксант назначается как в составе монотерапии, так и в комплексе с антиангинальными средствами и другими препаратами. Введение его в лечебный план возможно на любом этапе терапии, но раннее назначение этого лекарственного средства повышает антиангинальную эффективность.

Противопоказания и особые условия

Есть ряд клинических ситуаций, в которых лечение Триметазидином противопоказано или ограничено особыми условиями. Препарат противопоказан в следующих случаях:

    Двигательные нарушения и болезнь Паркинсона. В результате приема лекарства активируется двигательная активность, поэтому такие нарушения, как синдром беспокойных ног, тремор, симптомы паркинсонизма, неустойчивость в позе Ромберга могут усиливаться.

С особой осторожностью стоит проводить лечение пациентов пожилого возраста.

Триметазидин нельзя применять для купирования острых приступов стенокардии и в качестве экстренной помощи при инфаркте миокарда

Даже если лечащий врач выписывает лекарство Триметазидин, показания к применению данного препарата могут быть ограничены. Профессиональные спортсмены не могут принимать лекарства, содержащие триметазидина гидрохлорид. Это вещество относится к разряду запрещенных, поскольку является допингом и внесено ВАДА в список запрещенных для профессиональных спортсменов в 2014 году.

Основные побочные эффекты могут проявляться головной болью, тахикардией, диспепсическими расстройствами.

Инструкция по применению

Триметазидин принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, во время приема пищи. Рекомендуемая дозировка — по 1 таблетке (35 мг) утром и вечером. Длительность курса определяется лечащим врачом.

Способ применения зависит от диагноза. Есть несколько схем назначения данного лекарственного средства:

  • при ишемической болезни сердца и стабильной стенокардии назначается 60 мг/сутки, длительность курса до 3 месяцев в составе комплексной терапии;
  • инфаркт миокарда требует назначения 60 мг/сутки однократно, затем 160 мг/сутки в течение 7 дней;

Суточная дозировка делится на 2-х или 3-х кратный прием, поскольку постепенное высвобождение действующего вещества позволяет поддерживать его постоянную концентрацию, без перепадов пиков активности.

Аналоги с идентичным действующим веществом

Есть несколько производителей, которые выпускают Триметазидин с оригинальным торговым названием (Биоком, Тева и другие). Существуют также аналоги препарата с идентичным основным действующим веществом. В таблице указаны некоторые препараты и их сравнительная стоимость.

НазваниеДействующее вещество, гКоличество таблеток в упаковке, штСтоимость, руб
Предуктал0,0830798
Депренорм МВ0,0760234
Римекор0,0230185
Ангиозил-ретард0,3560412
Тримектал МВ0,3560420
Антистен МВ0,3560532
Предизин0,3560490

Согласно исследованиям TEMS и индексу Вышковского самым востребованным из аналогов является Предуктал.

Значение препарата в кардиологии

Многолетние клинические исследования показали, что Триметазидин является одним из значимых препаратов в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца. Лекарственное средство имеет доказанный положительный эффект в следующих случаях:

  • участвует в синтезе АТФ при ишемии;
  • поддерживает сократимость миокарда;
  • сокращает частоту ишемических приступов при стенокардии.

[media=https://youtu.be/D4smhYlhATY]

Терапевтический эффект Триметазидина позволяет снизить потребность миокарда и нейронов в кислороде, а также способствует лучшему насыщению тканей кислородом.

Применение препарата для лечения пациентов с ишемической болезнью сердца увеличивает эффективность антиангинальной терапии. В случае непереносимости антиангинальных средств Триметазидин и его аналоги можно рассматривать как приемлемую альтернативу. Также оправдано его назначение в профилактических целях, с целью предупреждения развития осложнений.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

«Триметазидин»: инструкция по применению, показания, состав, аналоги, побочные эффекты

  • 3 Апреля, 2020
  • Кардиология
  • Наталья Королева

Хорошим средством против ишемической болезни сердца является препарат «Триметазидин». Инструкция по применению гласит, что он помогает снять болезненные симптомы и со временем побороть недуг. Как действует это лекарство, в каких случаях применяется и насколько безопасно его принимать? Об этом вы узнаете из нашей статьи.

Фармакологические свойства

«Триметазидин» — антиангинальный препарат. Главное действующее вещество — триметазидина дигидрохлорид. Он нормализует энергетический метаболизм клеток, страдающих от гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов.

В основе антиангинального действия «Триметазидина» лежит переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Это повышает энергетический потенциал организма. Помимо прочего описываемый нами препарат обладает целым рядом положительных функций:

  • поддерживает сократимость миокарда;
  • препятствует сокращению внутриклеточного АТФ и креатинфосфата;
  • оптимизирует работу мембранных ионных каналов;
  • предотвращает накопление ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах (клетках сердечной мышцы);
  • регулирует внутриклеточное содержание ионов калия;
  • нивелирует внутриклеточный ацидоз;
  • уменьшает содержание фосфатов;
  • борется с разрушительным действием свободных радикалов;
  • сохраняет целостность клеточных мембран;
  • нейтрализует активацию нейтрофилов в зоне ишемии;
  • поддерживает продолжительность электрического потенциала;
  • уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.

Показания к применению

Инструкция по применению «Триметазидина» указывает на то, что препарат назначается в нескольких случаях:

  • Ишемическая болезнь сердца в хронической фазе. Для облегчения приступов стенокардии в составе комбинированной терапии.
  • Хориоретинальные нарушения с ишемическим компонентом. Например, дистрофия сетчатки глаза.
  • Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы. К ним может относиться: нарушение слуха, шум в ушах, головокружение, болезнь Меньера и т. д.

Фармакокинетика

После попадания в организм лекарство «Триметазидин» быстро всасывается слизистой желудка и кишечника. У него хорошая биодоступность. Оно на 90 % усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови — 2 часа. После однократного приема в количестве 20 мг максимальный объем вещества составляет 55 нг/мл.

Препарат легко преодолевает гистогематические барьеры. Степень связывания с белками плазмы — 16 %.

Период полувыведения продолжается 4,5-5 часов. Выводится через почки. Примерно 60 % лекарства выходит в неизменном виде.

Форма выпуска, состав и упаковка

Форма выпуска — таблетки, покрытые розовой оболочкой. Они круглые, выпуклые с двух сторон. На поперечном срезе бледно-розовые или белые. В каждой таблетке находится триметазидина дигидрохлорид в количестве 20 мг.

  • гипролоза — 0,7 мг;
  • кукурузный крахмал — 16 мг;
  • диоксид кремния коллоидный — 3,13 мг;
  • моногидрат лактозы — 89,47 мг;
  • стеарат магния — 0,7 мг.

Пленочная оболочка — селекоат AQ-01673. В составе:

  • гипромеллоза — 2,4 мг;
  • макрогол 400 — 0,6 мг;
  • макрогол 6000- 0,6 мг;
  • краситель пунцовый — 0,6 мг;
  • диоксид титана — 1,8 мг.

Продается в пачках из картона. Таблетки размещены в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в каждой. В пачке может находиться 1, 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров.

Существует и другой вариант — полимерная банка в картонной коробке. Вместимость — 100 таблеток.

«Триметазидин МВ»

В продаже встречается и несколько другой препарат. Это таблетки «Триметазидин МВ». В каждой единице содержится 35 мг основного действующего вещества. Это тоже таблетки, покрытые оболочкой. Но в основе их действия лежит механизм модифицированного высвобождения. То есть лекарство не просто всасывается сквозь стенки желудка, а делает это по определенной схеме. Это дает возможность усвоить оптимальное количество активного вещества и удержать в крови на максимально долгое время.

Препарат «Триметазидин» (35 мг) также продается в блистерах и полимерных банках. И то и другое упаковывается в картонные пачки. Количество таблеток разнится в зависимости от объема упаковки. «Триметазидин МВ» производит фармацевтическая компания «Биоком МВ».

Таблетки или капсулы?

Лекарство «Триметазидин» выпускается не только в таблетках, но и в капсулах. При этом состав препарата идентичен. Тогда в чем разница? Дело в том, что оболочка капсулы моментально растворяется и лекарственное средство быстрее попадает в организм. Однако здесь есть свои тонкости. Капсулы в большинстве случаев изготавливаются из кишечнорастворимых оболочек. Это значит, что они защищены от содержащейся в желудке соляной кислоты и спокойно высвобождают лекарственную субстанцию только в кишечнике. Это не всегда идет на пользу пациенту. Бывает так, что лекарство эффективнее усваивается именно в желудке. А в кишечнике теряет часть своих лечебных свойств или вовсе бесполезно. Поэтому перед заменой таблеток на капсулы следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Способ применения

Инструкция по применению «Триметазидина» акцентирует внимание на том, что препарат необходимо принимать во время еды. Количество — от 60 до 70 мг в сутки. Кратность приема — 2-3 раза в день.

Таблетки 20 мг обычно принимают два раза в день, 35 мг — два раза. Продолжительность терапии определяется врачом. Обычно она длится 2-3 месяца. Но периодически чередуется с другими методами лечения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению «Триметазидина» предупреждает, что у препарата имеются побочные действия:

  • Головная боль, головокружение. Так может отреагировать на лекарство центральная нервная система. Данный эффект возникает довольно часто. И он обратим сразу после отказа от препарата. В очень редких случаях бывают более серьезные последствия: тремор (непроизвольные мышечные сокращения), ригидность (отвердение мышц), акинезия (невозможность пошевелится). Повторяем, такое наблюдалась крайне редко. У одного пациента на 10 000 случаев применения лекарства.
  • Ортостатическая гипотензия и приливы крови к коже лица. Такие побочные эффекты могут наблюдаться со стороны сердечно-сосудистой системы. Они крайне редки. Однако наблюдались у некоторых больных.
  • Боли в животе, расстройство желудка, диспепсия. А вот это довольно частые явления. Они возникают в первое время после начала терапии препаратом «Триметазидин». Побочные эффекты со стороны ПС имеют место, но со временем исчезают. Это происходит по мере привыкания организма к лекарству.
  • Аллергические реакции. Характеризуются кожной сыпью, зудом и крапивницей. Возникают у пациентов с особой чувствительностью к отдельным компонентам препарата.
  • Астения. Состояние хронической усталости. Еще один побочный эффект от лекарства. Однако многие пациенты признают, что с ним можно мириться, так как в конечном счете после терапии они чувствуют себя более сильными, здоровыми и выносливыми.

Противопоказания

Инструкция по применению «Триметазидина» предостерегает от приема препарата при следующих заболеваниях или состояниях:

  • Тяжелая почечная недостаточность.
  • Сильные нарушения в работе печени.
  • Непереносимость лактозы или дефицит лактазы.
  • Период беременности.
  • Вскармливание грудью.
  • Детский и подростковый возраст (до 18 лет).
  • Повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Особые указания

  • Показания к применению «Триметазидина» исключают, что его можно применять для купирования приступов стенокардии. Он также не предназначен для лечения регулярных приступов стенокардии или инфаркта миокарда на начальном этапе.
  • В период терапии описываемым нами лекарством необходимо быть крайне осторожным за рулем. Препарат оказывает влияние на концентрацию внимания. Он также может замедлить быстроту реакции.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

В случае передозировки медиками назначается симптоматическое лечение. Как правило, болезненное состояние проходит быстро. И все же надо быть крайне осторожным, соблюдать все рекомендации лечащего врача.

О лекарственном взаимодействии препарата никаких сведений нет. Его можно успешно совмещать с другими исцеляющими средствами.

Условия хранения

Описание препарата «Триметазидин» невозможно без указания условий его хранения. Как правило, его держат в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте. Температура хранения — не более 25 °С. Срок годности — три года.

Отзывы

«Триметазидин», показания к применению которого указаны выше, не вызывает у пациентов никаких нареканий. Подавляющее большинство из них соглашается с тем, что препарат помогает справиться с приступами стенокардии, укрепляет организм, облегчает симптомы ИБС. Некоторые из них отмечают уменьшение шума в ушах и увеличение остроты слуха. В некоторых случаях у пациентов улучшается зрение.

Положительный эффект от препарата неоспорим. Однако отдельные пациенты жалуются на выраженные побочные эффекты. В большинстве случаев это диарея и головная боль.

Аналоги

«Триметазидин» считается безопасным и качественным средством для лечения ИБС. Однако у него есть достойные конкуренты. Прежде всего это французский препарат «Предуктал». Он более эффективен, но продается по высокой цене. Поэтому целесообразнее выбирать лекарства отечественного производства. Существуют и другие аналоги — «Ангиозил Ретард», «Антистен», «Депренорм», «Прекард», «Тридукард» и др.

Интересные факты

  • В 2007 году Российская академия медицинских наук причислила лекарство «Триметазидин» к препаратам с недоказанной эффективностью. Впоследствии оно было реабилитировано. В 2015 году консенсус специалистов признал, что описываемый нами препарат прямо влияет на синтез АТФ при ишемии.
  • В 2014 году Всемирное антидопинговое агентство признало лекарственное средство «Триметазидин» допингом. Теперь оно под запретом для профессиональных спортсменов. Дело в том, что препарат способствует кислородному обмену в клетках. А это повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам. Спортсмены могут воспользоваться этим, чтобы повысить свою силу и выносливость не совсем честным путем.
  • Главное преимущество «Триметазидина» заключается в его безопасности. Медицина знает немало антиангиальных препаратов. Но только описываемый нами продукт не оказывает существенного негативного влияния на различные параметры организма. Проще говоря, после приема лекарства у пациентов не увеличивается число сокращений сердечной мышцы. Артериальное давление также остается стабильным.

Теперь вы знаете, от чего таблетки «Триметазидин». Они помогут вам справиться с одним из самых тяжелых и распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы — ишемической болезнью сердца.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector