2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Ситаглиптин при сахарном диабете цена и инструкция

Ситаглиптин (Sitagliptin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ситаглиптин

Химическое название

(3R)-3-Амино-1-[3-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидро-5H-[1,2,4]триазоло[4,3-a]пиразин-7-ил]-4-(2,4,5-трифторфенил)бутан-1-он (в виде фосфата моногидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ситаглиптин

Код CAS

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). По химической структуре и фармакологическому действию отличается от др. гипогликемических ЛС . Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ . ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях фермент ДПП-4 гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. При сахарном диабете 2 типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного Hb и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2–3 раза.

Фармакокинетика. Всасывается быстро, независимо от приема пищи (жирная пища не влияет на фармакокинетику). Абсолютная биодоступность — 87%. Cmax — 950 нмоль, T Cmax — 1–4 ч. AUC дозозависима — 8,52 мкмоль×ч (при дозе 100 мг), имеет низкую вариабельность между пациентами. При достижении равновесного состояния повторный прием дозы 100 мг увеличивает AUC на 14%. Объем распределения — 198 л (после приема однократной дозы 100 мг). Связь с белками — 38%. Метаболизируется незначительная часть препарата; в процессе участвуют ферменты CYP3A4 и CYP2C8 . Обнаружены 6 метаболитов, которые не обладают ДПП-4-ингибирующей активностью. Почечный клиренс — 350 мл/мин. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа и Р-гликопротеина, которые могут быть вовлечены в процесс выведения препарата почками. T1/2 — 12,4 ч. Выводится в течение 1 нед после приема препарата: кишечником (13%), почками путем канальцевой секреции (79% — в неизменном виде, 16% — в виде метаболитов). У пациентов с ХПН при КК — 50–80 мл/мин концентрация ситаглиптина в плазме не изменяется. При КК — 30–50 мл/мин отмечается 2-х кратное увеличение AUC по сравнению с контрольной группой. При КК менее 30 мл/мин, а также у пациентов с терминальной стадии ХПН отмечается 4-х кратное увеличение AUC . У пациентов с КК — 30–50 мл/мин и КК менее 30 мл/мин для достижения терапевтической концентрации препарата требуется коррекция дозы. При печеночной недостаточности 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга, AUC и Сmax увеличиваются на 21% и 13% соответственно (при приеме 100 мг препарата). При печеночной недостаточности более 9 баллов по шкале Чайлд-Пьюга значимого изменения фармакокинетики не происходит, т.к. препарат первично выводится почками. У пациентов 65–80 лет концентрация ситаглиптина выше на 19% (клинически не значимо).

Показания. Сахарный диабет 2 типа: в качестве монотерапии (как дополнение к диете и физическим нагрузкам) или в составе комбинированной терапии с метформином или агонистом пролифератора пероксиса тиазолидиндионом.

Противопоказания. Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью. ХПН (умеренная, тяжелая, терминальная стадия с необходимостью проведения гемодиализа).

Дозирование. Внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки как в монотерапии, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионом. Если прием препарата пропущен, необходимо принять препарат незамедлительно, как только пациент вспомнит. Не допустим прием двойной дозы.

При КК — 30–50 мл/мин, креатинине плазмы 1,7–3 мг/дл (у мужчин), 1,5–2,5 мг/дл (у женщин) дозу препарата снижают до 50 мг 1 раз в сутки.

При КК менее 30 мл/мин, креатинине плазмы более 3 мг/дл (у мужчин) и более 2,5 мг/дл (у женщин), а также для пациентов в терминальной стадии ХПН , нуждающихся в гемодиализе, доза составляет 25 мг 1 раз в сутки (независимо от времени проведения гемодиализа).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, снижение активности общей и частично костной фракции ЩФ , лейкоцитоз, обусловленный увеличением количества нейтрофилов.

Прочие (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, головная боль, артралгия. Частота развития гипогликемии сходна с таковой при приеме плацебо.

Передозировка. Симптомы: незначительные изменения интервала QTc.

Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ , мониторирование показателей жизнедеятельности (включая ЭКГ), симптоматическая терапия, при необходимости — пролонгированный диализ (в течение 3–4-часового сеанса удаляется 13,5% дозы препарата).

Взаимодействие. Отмечено незначительное повышение AUC (на 11%), а также средней Сmах (на 18%) дигоксина при применении с ситаглиптином, что не требует коррекции их дозы.

Циклоспорин (мощный ингибитор Р-гликопротеина) повышает AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно при совместном применении 100 мг ситаглиптина и 600 мг циклоспорина (перорально), что не требует коррекции дозы ( в т.ч. при применении с др. ингибитором Р-гликопротеина кетоконазолом).

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

В чем преимущество «Ситаглиптина», аналоги лекарства, отзывы пациентов и актуальные цены

«Ситаглиптин» (препарат с торговым названием «Янувия») – эффективный пероральные лекарственный препарат, который относится к группе ингибиторов фермента ДДП и используется для повышения эффективность терапии сахарного диабета 2-го типа. «Ситаглиптин» отличается уникальным фармакологическим действием, точных аналогов по химической структуре и фармакологии у него нет.

Состав и механизм действия

Основное действующее вещество лекарства – одноименный ситаглиптин. Латинское название препарата Sitagliptin. При нормальном или повышенном содержании глюкозы в кровотоке лекарство усиливает выработку инсулина, секрецию гормона бета-клетками в поджелудочной, благодаря влиянию на работу сигнальных внутриклеточных механизмов.

После приема лекарства происходит быстрая абсорбция. «Ситаглиптин» отличается абсолютной биологической доступностью – 87%. Даже употребление жирной пищи не оказывает влияния на фармакокинетику медикамента.

Выводится лекарство неизменно с мочой, а после остановки лечения им в течение одной недели на 87% с мочой и 13% с калом.

Показания к применению препарата

Главное показанием к лечению препаратом – диабет 2-го типа. Таблетки применяются, как монотерапия или в комбинации с метформином.

Инструкция по применению лекарства

В соответствии с инструкцией по применению «Ситаглиптин» назначается в качестве медикамента для организации монотерапии для диабетиков с патологией второго типа. Таблетки можно пить независимо от еды.

Читать еще:  Что есть для понижения сахара при сахарном диабете

Комбинация «Ситаглиптин» и препараты с метформином также возможны для диабетиков второй формы. Рекомендуемые дозировки при одновременном лечении метформином – 100 мг раз в день.

Если время таблетки было упущено, то ее нужно выпить, как можно быстрее, так как прием двойной дозировки за раз запрещен. Также противопоказано пить таблетки чаще, чем указано по инструкции.

«Ситаглиптин» эффективно контролирует содержание сахара в крови, но действие направлено на устранение симптомов диабета, а не на купирование влияния на организм этиологических факторов.

Принимать таблетки требуется даже при сохранении нормального самочувствия. Прекращают курс только по указанию специалиста.

При монотерапии или при комбинированном лечении «Ситаглиптин» дозировкой 100 мг принимают внутрь, доза уменьшается только для людей с почечной недостаточностью.

Основной путь выведения лекарства – экскреция в почках. Пациентам с умеренными и тяжелыми формами недостаточности в работе почек, с терминальной стадией ХПН важно проведение коррекции – а именно, снижения дозировки. Только так можно добиться такой же концентрации активного компонента в плазме, как и у диабетиков без нарушений почечных функций.

Противопоказания

Основные противопоказания «Ситаглиптина» это:

  • аллергия на компоненты состава лекарства;
  • диабет первого типа;
  • кетоацидоз диабетический;
  • возраст младше 18 лет;
  • лактация;
  • период вынашивания ребенка.

Во время беременности и кормлении малыша грудью «Ситаглиптин» не применяется, так как исследований в данной сфере медицины не проводилось, а значит, отсутствуют данные о безопасности лекарства для здоровья будущего ребенка и самой женщины в положении.

Коррекция дозы в соответствии с возрастом пациента не проводится. Изменение, а точнее – уменьшение дозировки требуется только при развитии и активном прогрессировании недостаточности почек у человека, независимо от его возрастной группы.

Возможные побочные эффекты

Было доказано, что вероятность развития гипогликемии у пациентов, которые проходят курс «Ситаглиптина», не увеличивается. Исследований относительно совместного приема с лекарствами, к числу побочных действий которых относится гипогликемия, не проводилось.

Дозировка для пациентов с легкой и умеренной формой недостаточности почек не изменяется.

Побочные эффекты лекарства можно поделить на группы в зависимости от влияния на конкретную систему в организме.

  • боли в животе;
  • приступы тошноты и рвоты;
  • диспепсия;
  • запоры;
  • метеоризм;
  • панкреатит, способный развиться до форм с летальным исходом.
  • высыпания;
  • удушье;
  • васкулит кожи;
  • ангионевротический отек.

Другие побочные действия:

  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • головные боли;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • грибок кожи;
  • боли в спине;
  • ухудшение функций почек.

В случае развития состояния передозировки препаратом требуется обязательный мониторинг жизненно важных параметров организма. Врач предпринимает симптоматическое лечение, организуются поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ.

В медицине есть данные о рисках развития острого панкреатита в качестве побочной реакции на препарат. Обычно это опасная геморрагическая или некротическая форма, которая может стать причиной летального исхода. Диабетик обязательно информируется о характерных проявлениях острого приступа панкреатита, чтобы своевременно вызывать помощь или отправиться в больницу. Это устойчивые нестерпимые и непрекращающиеся боли в области живота. При подозрении на проявления панкреатита препарат отменяется в срочном порядке.

Аналоги

«Ситаглиптин» аналоги считаются такие препараты:

ПрепаратДействующее веществоТерапевтический эффектЦена/руб
«Галвус»один из самых доступных по цене заменителей, выпускается в таблетках, основной компонент – вилдаглиптин50-100 мг/сут2344
«Тражента»австрийский аналог в форме таблеток для перорального приема.

Действующее вещество Линаглиптин

5 мг 1 р/сут1450 — 1756
«Онглиза»аналог ситаглиптина, производимый в США, действующее вещество тоже другое – саксаглиптин, в связи с чем может снижаться эффективность терапии5 мг 1р./сут588-660

Самый популярный аналог – «Янумет». Его цена очень высокая, примерно 2900 руб.

Отзывы

«Ситаглиптин» – это лекарство нового поколения. Но не все врачи в должной мере овладели практикой его эффективного применения для диабетиков 2-го типа. До недавнего времени основным лекарством при таком диагнозе был «Метформин», сейчас всё чаще можно столкнуться с назначением монотерапии именно «Ситаглиптином». Если возможностей медикамента не хватает для контроля уровня сахара, его дополняют «Метформином» или другими препаратами на усмотрение врача.

По отзывам пациентов складывается положительное мнение о препарате. Он существенно влияет на концентрацию глюкозы в крови, позволяет не вести жесткий контроль за состоянием для предотвращения развития побочных эффектов, в том числе сильных приступов гипогликемии.

Но есть и мнения, посредством которых диабетики жалуются на отсутствие заявленного в инструкции эффекта, а также на снижение результата от применения с течением времени. Так происходит из-за того, что вторая форма диабета – активно прогрессирующее хроническое заболевание.

Приобрести препарат можно в российской аптеке по рекомендации врача. Приблизительная стоимость составляет от 1500 – 1700 руб.

Заключение

Применение во врачебной практике эндокринологов «Ситаглиптина» помогает расширить возможности лечения диабета второго типа независимо от стадии развития. Лекарство показывает положительные результаты и для пациентов с преддиабетом, и для тех, кому классическая схема лечения не помогла добиться ожидаемого эффекта и улучшить общее состояние здоровья и самочувствие.

В чем преимущество «Ситаглиптина», аналоги лекарства, отзывы пациентов и актуальные цены

«Ситаглиптин» (препарат с торговым названием «Янувия») – эффективный пероральные лекарственный препарат, который относится к группе ингибиторов фермента ДДП и используется для повышения эффективность терапии сахарного диабета 2-го типа. «Ситаглиптин» отличается уникальным фармакологическим действием, точных аналогов по химической структуре и фармакологии у него нет.

Состав и механизм действия

Основное действующее вещество лекарства – одноименный ситаглиптин. Латинское название препарата Sitagliptin. При нормальном или повышенном содержании глюкозы в кровотоке лекарство усиливает выработку инсулина, секрецию гормона бета-клетками в поджелудочной, благодаря влиянию на работу сигнальных внутриклеточных механизмов.

После приема лекарства происходит быстрая абсорбция. «Ситаглиптин» отличается абсолютной биологической доступностью – 87%. Даже употребление жирной пищи не оказывает влияния на фармакокинетику медикамента.

Выводится лекарство неизменно с мочой, а после остановки лечения им в течение одной недели на 87% с мочой и 13% с калом.

Показания к применению препарата

Главное показанием к лечению препаратом – диабет 2-го типа. Таблетки применяются, как монотерапия или в комбинации с метформином.

Инструкция по применению лекарства

В соответствии с инструкцией по применению «Ситаглиптин» назначается в качестве медикамента для организации монотерапии для диабетиков с патологией второго типа. Таблетки можно пить независимо от еды.

Комбинация «Ситаглиптин» и препараты с метформином также возможны для диабетиков второй формы. Рекомендуемые дозировки при одновременном лечении метформином – 100 мг раз в день.

Если время таблетки было упущено, то ее нужно выпить, как можно быстрее, так как прием двойной дозировки за раз запрещен. Также противопоказано пить таблетки чаще, чем указано по инструкции.

«Ситаглиптин» эффективно контролирует содержание сахара в крови, но действие направлено на устранение симптомов диабета, а не на купирование влияния на организм этиологических факторов.

Принимать таблетки требуется даже при сохранении нормального самочувствия. Прекращают курс только по указанию специалиста.

При монотерапии или при комбинированном лечении «Ситаглиптин» дозировкой 100 мг принимают внутрь, доза уменьшается только для людей с почечной недостаточностью.

Основной путь выведения лекарства – экскреция в почках. Пациентам с умеренными и тяжелыми формами недостаточности в работе почек, с терминальной стадией ХПН важно проведение коррекции – а именно, снижения дозировки. Только так можно добиться такой же концентрации активного компонента в плазме, как и у диабетиков без нарушений почечных функций.

Противопоказания

Основные противопоказания «Ситаглиптина» это:

  • аллергия на компоненты состава лекарства,
  • диабет первого типа,
  • кетоацидоз диабетический,
  • возраст младше 18 лет,
  • лактация,
  • период вынашивания ребенка.

Во время беременности и кормлении малыша грудью «Ситаглиптин» не применяется, так как исследований в данной сфере медицины не проводилось, а значит, отсутствуют данные о безопасности лекарства для здоровья будущего ребенка и самой женщины в положении.

Коррекция дозы в соответствии с возрастом пациента не проводится. Изменение, а точнее – уменьшение дозировки требуется только при развитии и активном прогрессировании недостаточности почек у человека, независимо от его возрастной группы.

Возможные побочные эффекты

Было доказано, что вероятность развития гипогликемии у пациентов, которые проходят курс «Ситаглиптина», не увеличивается. Исследований относительно совместного приема с лекарствами, к числу побочных действий которых относится гипогликемия, не проводилось.

Дозировка для пациентов с легкой и умеренной формой недостаточности почек не изменяется.

Побочные эффекты лекарства можно поделить на группы в зависимости от влияния на конкретную систему в организме.

Пищеварение:

  • боли в животе,
  • приступы тошноты и рвоты,
  • диспепсия,
  • запоры,
  • метеоризм,
  • панкреатит, способный развиться до форм с летальным исходом.

Гиперчувствительность:

  • высыпания,
  • удушье,
  • васкулит кожи,
  • ангионевротический отек.

Другие побочные действия:

  • инфекции верхних дыхательных путей,
  • головные боли,
  • артралгия,
  • миалгия,
  • грибок кожи,
  • боли в спине,
  • ухудшение функций почек.

В случае развития состояния передозировки препаратом требуется обязательный мониторинг жизненно важных параметров организма. Врач предпринимает симптоматическое лечение, организуются поддерживающие меры, в том числе и гемодиализ.

В медицине есть данные о рисках развития острого панкреатита в качестве побочной реакции на препарат. Обычно это опасная геморрагическая или некротическая форма, которая может стать причиной летального исхода. Диабетик обязательно информируется о характерных проявлениях острого приступа панкреатита, чтобы своевременно вызывать помощь или отправиться в больницу. Это устойчивые нестерпимые и непрекращающиеся боли в области живота. При подозрении на проявления панкреатита препарат отменяется в срочном порядке.

Аналоги

«Ситаглиптин» аналоги считаются такие препараты:

ПрепаратДействующее веществоТерапевтический эффектЦена/руб
«Галвус»один из самых доступных по цене заменителей, выпускается в таблетках, основной компонент – вилдаглиптин50-100 мг/сут2344
«Тражента»австрийский аналог в форме таблеток для перорального приема.

Действующее вещество Линаглиптин

5 мг 1 р/сут1450 — 1756
«Онглиза»аналог ситаглиптина, производимый в США, действующее вещество тоже другое – саксаглиптин, в связи с чем может снижаться эффективность терапии5 мг 1р./сут588-660

Самый популярный аналог – «Янумет». Его цена очень высокая, примерно 2900 руб.

Отзывы

«Ситаглиптин» – это лекарство нового поколения. Но не все врачи в должной мере овладели практикой его эффективного применения для диабетиков 2-го типа. До недавнего времени основным лекарством при таком диагнозе был «Метформин», сейчас всё чаще можно столкнуться с назначением монотерапии именно «Ситаглиптином». Если возможностей медикамента не хватает для контроля уровня сахара, его дополняют «Метформином» или другими препаратами на усмотрение врача.

По отзывам пациентов складывается положительное мнение о препарате. Он существенно влияет на концентрацию глюкозы в крови, позволяет не вести жесткий контроль за состоянием для предотвращения развития побочных эффектов, в том числе сильных приступов гипогликемии.

Но есть и мнения, посредством которых диабетики жалуются на отсутствие заявленного в инструкции эффекта, а также на снижение результата от применения с течением времени. Так происходит из-за того, что вторая форма диабета – активно прогрессирующее хроническое заболевание.

Приобрести препарат можно в российской аптеке по рекомендации врача. Приблизительная стоимость составляет от 1500 – 1700 руб.

Заключение

Применение во врачебной практике эндокринологов «Ситаглиптина» помогает расширить возможности лечения диабета второго типа независимо от стадии развития. Лекарство показывает положительные результаты и для пациентов с преддиабетом, и для тех, кому классическая схема лечения не помогла добиться ожидаемого эффекта и улучшить общее состояние здоровья и самочувствие.

Ситаглиптин – инструкция по применению, аналоги, отзывы

Ситаглиптин – эффективный и безопасный сахароснижающий препарат. Согласно результатам статистических исследований, каждые 15 лет в мире увеличивается количество людей с сахарным диабетом. В связи с этим актуальной проблемой становится вопрос терапии данного заболевания.

Препарат достаточно хорошо изучен, помимо снижения уровня глюкозы в крови, обладает сильным ренопротективным действием.

Что такое Ситаглиптин?

Ситаглиптин – это селективный ингибитор фермента дипептидилпептидазы 4. Препарат разработан фирмой Merck & Co и успешно применяется для контроля гликемии при инсулиннезависимом СД. Назначается в виде однокомпонентной терапии или в комплексе с иными гипогликимическими средствами.

Согласно клиническим исследованиям, ингибиторы ДПП-4, к группе которых причислен данный лекарственный препарат, доказано снижают уровень гликемии до должного, не имеют выраженных нежелательных эффектов и не нарушают функцию поджелудочной железы за счет истощения ее запасов.

Фармакологическое действие

Ситаглиптин – это избирательный ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4. За счет подавления ДПП-4, в крови происходит рост концентрации гормонов из группы инкретинов:

  • глюкагоноподбного пептида-1 (ГПП-1);
  • глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Инкретины регулируют гомеостаз глюкозы в нашем организме. Они относятся к гормонам пищеварительного тракта и секретируются в двенадцатиперстной и тонкой кишках после принятия пищи. При увеличенных значениях сахара крови инкретины индуцируют образование и продукцию инсулина B-клетками островков Лангерганса. Механизм функционирует посредством внутриклеточных процессов, связанных с цАМФ.

Глюкагоноподобный пептид-1 угнетает выделение глюкагона из альфа-клеток полжелудочной (глюкагон оказывает обратный инсулину эффект). На фоне увеличенной концентрации инсулина уменьшает процессы глюконеогенеза в печени.

Все перечисленные механизмы вместе обеспечивают хороший гипогликемический эффект. При этом инкретины никак не влияют на образование и секрецию инсулина и глюкагона при сниженном уровне глюкозы.

Фермент дипептилилпептидаза-4 при обычных условиях вызывает гидролиз желудочно-кишечных гормонов, делая их неактивными. Ситаглиптин блокирует эту химическую реакцию, что вызывает накопление активных форм инкретинов. В свою очередь они увеличивают количество инсулина и снижают концентрацию глюкагона.

Одномоментный прием ситаглиптина угнетает активность дипептидилпептидазы-4 на одни сутки и положительно влияет на рост инкертинов, увеличивая насыщенность ими крови в 3 раза.

Благодаря этому ситаглиптин поддерживает уровень гликемии на должных значениях, позволяет снизить значения гликированного гемоглобина (HbA1c). Это подтверждено 12-недельным научным исследованием: прием 100 мг в день уменьшало его уровень в среднем на 0,6%.

Препараты с Ситаглиптином

Как было сказано выше, ситаглиптин применяется как средство однокомпонентной терапии, так и в комбинации с другими пероральными и парентеральными сахароснижающими веществами. Данный препарат представлен в аптеках как:

  1. Янувия – таблетированная форма, выпускающаяся в упаковках от 25 до 100 мг. Страна-производитель – Нидерланды.
  2. Кселевия – таблетки в пленке, производитель Берлин-Хеми.
  3. Яситара – таблетированная форма с аналогичной дозировкой Янувии российского производства.

Самым назначаемым лекарством в терапии инсулиннезависимого сахарного диабета типа считается метформин. Поэтому фиксированные комбинации ситаглиптина существуют только с ним:

  1. Янумет – 50 мг/500 мг метформина; 50 мг/850 мг; 50 мг + 1000 мг.
  2. Янумет Лонг – таблетки с пролонгированным высвобождением. В составе действующее вещество – ситаглиптина фосфат 64.25 мг (в перерасчете на ситаглиптин 50 мг) и 1000 мг метформина.
  3. Велметия – 50 мг + 1000 мг или 850 мг метформина, производитель Berlin-Chemie (Германия).

Показания к применению

  • В виде однокомпонентной терапии ситаглиптин назначается в дополнение к физическим нагрузкам и диете для контроля уровня гликемии при сахарном диабете 2 типа.
  • В комбинации с метформином допустимо использовать как два отдельных препарата, так и одно средство с двойным составом. Такое лечение применяется в случае недостижения должного эффекта при применении одного вещества.
  • Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 можно сочетать с лекарствами сульфанилмочевины или стимуляторами PPAR-y (тиазолидиндион). Комбинация также показана в случае плохого эффекта от однокомпонентной терапии.
  • Возможная и трехкомпонентная схема лечения – ситаглиптин, производные сульфанилмочевины (глибенкламид и др.) и метформин.

Противопоказания и побочные эффекты

Монотерапия лекарственными средствами с ситаглиптином хорошо переносятся пациентами. Частота развития нежелательных реакций в клинических исследованиях была сходной с плацебо. Тем не менее, применение препарата недопустимо при:

  • беременности;
  • лактации;
  • СД 1-го типа;
  • развитии диабетического кетоацидоза;
  • наличии гиперчувствительности к препарату;
  • в возрасте до 18 лет.

В связи с тем, что основной путь выведения блокаторов ДПП-4 осуществляется через мочевыделительный тракт, лицам с хронической почечной недостаточностью применение ситаглиптина должно проводиться под контролем показателей функции почек (мочевина, креатинин) и с подбором индивидуальной дозы.

Пациентам с острым панкреатитом в анамнезе назначение ситаглиптина должно проводиться с осторожностью, во избежание рецидива.

Среди побочных эффектов лекарственного средства отмечают:

  • Органы желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, нарушение стула, болевой синдром.
  • Изменение лабораторных показателей – повышенный уровень мочевой кислоты, сниженная активность щелочной фосфатазы, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Возможно развитие инфекций верхних отделов дыхательного тракта, заложенность носа, фарингит, острый панкреатит, цефалгия, головокружение, суставная боль (достоверная связь с приемом препарата не подтверждена).
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек и т.п.

Инструкция по применению

Препарат применяется per os (т.е. внутрь) независимо от времени приема пищи. Разовая и суточная доза при монотерапии – 100 мг 1 раз в день. В комбинации с метформином (Янумет) принимают 2 раза в день во время еды.

Препарат с пролонгированным высвобождением (Янумет лонг) принимают по 2 таблетки одновременно 1 раз в сутки.

Если пациент пропускает прием лекарственного средства, то он должен это совершить, как только вспомнит об этом. Двукратный прием лекарства в один день недопустим! 2 раза в день разрешено употреблять только Янумет, там дозировка ситаглиптина – 50 мг в одной таблетке.

Взаимодействие с препаратами

Зафиксированы незначительные повышения показателей AUC на 11% и максимальной насыщенности на 18% дигоксина при одновременном приеме с ситаглиптином, что клинически не значимо и не требует коррекции доз.

При одновременном приеме с 600 мг циклоспорина площадь под кривой «концентрация-время» и Cmax ситаглиптина повышаются соответственно на 26% и 68%. В этом случае изменение режима дозирования также не требуется.

Ситаглиптин при беременности

Исследования по применению данного лекарственного вещества у женщин в период гестации и лактации не проводились. Поэтому данные о безопасности назначения препарата беременным и кормящим отсутствуют. В настоящее время его назначение этой категории лиц недопустимо.

Официальное исследование препарата

Ситаглиптин был одобрен для реализации в аптечных сетях РФ в 2007 году. Этот препарат стал первым из группы ингибиторов ДПП-4, который начал применяться у больных с СД 2-го типа, и сейчас он является хорошо изученным средством этого класса.

Подробно изучено лечение сахарного диабета в комбинированной терапии с метформином — в течение 3-х лет проводилось наблюдение Odyssee. В нем приняли участие около 3,5 тыс. пациентов с диабетом 2-го типа, обращавшиеся на прием к врачу амбулаторно.

Цель анализа: сравнение эффективности комбинаций 2-х вариантов комбинаций метформина с ситаглиптином и с производными сульфанилмочевины (ПСМ). По итогу больные, получавшие препарат из группы блокаторов ДПП-4, достигали целевой уровень гликированного Hb ниже 7% чаще.

Также оказалось, что профиль безопасности в отношении развития гипогликемических состояний у фиксированной комбинации метформина и ситаглиптина ниже, чем при комплексе с ПСМ.

Проведены также клинические исследования, изучавшие уровень сердечно-сосудистого риска у больных с сахарным диабетом 2-го типа на фоне терапии ингибиторами ДПП-4:

  1. Работа Т.Р. Singh и соавторов в 2015г.
  2. Real World Evidence (RWE).
  3. SAVOR.
  4. Последнее широкомасштабное наблюдение – TECOS.

Преимущества и недостатки применения

Одним из главных преимуществ ситаглиптина является меньший риск формирования гипогликимии и нарушений функций органов желудочно-кишечного тракта при использовании препарата в моно- и в комбинированной терапии.

За счет способности блокировать ДПП-4 в проксимальных канальцах почки, сигаглиптин оказывают ренопротективное действие при диабетической нефропатии.

При использовании ситаглиптина чаще, чем при приеме плацебо, развивался острый панкреатит. У части исследуемых – новообразования поджелудочной железы. Но количество подобных случаев крайне мало, в связи с чем корреляция между двумя событиями не подтверждена.

К недостаткам препарата можно отнести:

  • невозможность его применения у детей младше 18 лет, беременных и кормящих женщин;
  • относительно высокую цену (в среднем 1500 рублей).
  • Стоимость «Янувии 100 мг» в аптеках России от 1500 руб до 1900 руб.
  • Янумет можно купить в среднем за 2900-3100 руб за 56 таблеток.
  • Янумет лонг стоит немного дороже – 3300 руб.

В зависимости от дозировки цена может меняться (чем больше дозировка, тем выше стоимость).

Аналоги ситаглиптина

Среди аналогов можно выделить препараты той же группы – ингибиторов ДПП-4:

  1. Вилдаглиптин – на фармрынке представлен лекарственным средством «Галвус».
  2. Линаглиптин – таблетки «Тражента» австрийского производства.
  3. Саксаглиптин – американский аналог, выпускаемый под наименованием «Онглиза».

Аналогами считаются и препараты класса инкретинов. Они выпускаются только в форму инъекций для подкожного введения. Среди них:

  1. Баета – действующие вещество эксенатид.
  2. Саксенда – международное непатентованное название средства лираглудит.

Отзывы пациентов

Антон: Год уже использую этот препарат. Эффектом доволен. Сахар держится на нормальных значениях. Изначально пришлось отказываться от многого, особенно от вредной пищи. Но препарат «Янувия» решил некоторые из этих проблем. Единственное, высокая цена все-таки кусается. Был бы он подешевле.

Галина: Янувия прекрасно держит сахар в крови. Удобно принимать по 1 таблетке в день, а главное, что не повышается аппетит. Для худеющих это большой плюс!

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector