0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Семаглутид при сахарном диабете

Семаглутид при сахарном диабете

Ранее препараты из группы глюкагоноподобных пептидов были доступны лишь в виде инъекций. Достичь адекватной биодоступносиь препарата в таблетированном виде было сложно в связи с тем, что препарат представляет собой пептид. Данное ограничение было преодолено производителем семаглутида. Компания Novo Nordisk разработала таблетированный вариант препарата, который обеспечивает идентичную концентрацию препарата в плазме в сравнении с парентеральным введением.

Проведенные клинические исследования показали, что таблетированная форма семиглутида достаточно эффективно снижает уровень гликемии, не уступая парентеральной форме. После 26 недель лечения семиглутидом в виде монотерапии уровень гликированного гемоглобина снизился менее 7 % у 69% пациентов, получавших 7 мг семигултида в сутки, и у 77% пациентов, получавших 14 мг в сутки (в сравнении со снижением гликированного гемоглобина менее 7% у 31% пациентов группы плацебо).

Семаглутид в таблетированной форме исследовался у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в комбинации со всеми основными сахароснижающими препаратами, в том числе – с ингибиторами SGLT-2.

Препарат не показан пациентам с сахарным диабетом 1 типа, больным с кетоацидозом в анамнезе.

Семаглутид увеличивает риск развития С-клеточного рака щитовидной железы, поэтому не является препаратом первой линии в лечении СД 2 типа. Семаглутид противопоказан у пациентов с собственным (или семейным) анамнезом медуллярного рака щитовидной железы.

Препарат замедляет процессы пищеварения, поэтому основные побочные эффекты связаны именно с ЖКТ: речь идет о тошноте, рвоте, снижении аппетита и т.п. Гипогликемия на фоне семиглутида возникала при комбинации с инсулином или препаратами сульфанилмочевины.

Пресс-релиз FDA от 20.09.2019 «FDA approves first oral GLP-1 treatment for type 2 diabetes»

Семаглутид (Semaglutide)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Семаглутид

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Семаглутид

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Оземпик ®

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Семаглутид

Содержание

Латинское название [ править ]

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Семаглутид — агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) человека для подкожного введения.

Фармакология [ править ]

Семаглутид является аналогом GLP-1 с гомологией последовательности человеческого GLP-1 равной 94%. Семаглутид действует как агонист рецептора GLP-1, который селективно связывается и активирует рецептор GLP-1 — мишень для нативного GLP-1.

GLP-1 является физиологическим гормоном, который оказывает множественное действие на глюкозу, опосредованную рецепторами GLP-1.

Семаглутид снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина и ингибирования секреции глюкагона. Механизм снижения уровня глюкозы в крови также включает незначительную задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе.

Абсолютная биодоступность семаглутида составляет 89%. Максимальная концентрация семаглутида достигается через 1-3 дня после введения.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа экспозиция семаглутида увеличивается пропорционально дозе при использовании в терапевтических дозах. Стационарное состояние достигается через 4-5 недель приема семаглутида в еженедельном режиме введения.

Средний видимый объем распределения семаглутида у пациентов с диабетом типа 2 после подкожного введения составляет приблизительно 12,5 л. Семаглутид хорошо связывается с белками плазмы крови (> 99%).

Кажущийся клиренс семаглутида у пациентов с диабетом 2 типа составляет приблизительно 0,05 л/ч. Период полувыведения семаглутида составляет примерно 1 неделю. Семаглутид будет определяться в кровотоке в течение примерно 5 недель после приема последней дозы.

Основным путем элиминации семаглутида является метаболизм путем протеолитического расщепления пептидного остова и последовательного бета-окисления боковой цепи жирных кислот.

Семаглутид выводится с мочей и калом. Приблизительно 3% дозы выводится с мочей в виде неизмененного семаглутида.

Применение [ править ]

Семаглутид показан в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля при сахарном диабете 2 типа у взрослых.

Семаглутид: Противопоказания [ править ]

Семаглутид противопоказан пациентам с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы или пациентам с синдромом Сиппла (МЭН 2), а также пациентам с гиперчувствительность к семаглутиду или к любому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

Семаглутид следует использовать при беременности и лактации, только если потенциальная выгода от лечения превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Семаглутид: Побочные действия [ править ]

Неблагоприятные реакции о которых сообщалось у ≥5% пациентов, получавших семаглутид в плацебо-контролируемых исследованиях: тошнота, рвота, понос, боль в животе, запор.

Взаимодействие [ править ]

Одновременный прием с индукторами секреции инсулина или с инсулином

Риск гипогликемии повышается при одновременном приеме семаглутида в сочетании со средствами, усиливающими секрецию инсулина (например, производные сульфонилмочевины) или инсулином. Риск гипогликемии может быть снижен путем снижения дозы сульфонилмочевины (или других сопутствующих препаратов, стимулирующих секрецию инсулина) или инсулина.

Семаглутид вызывает задержку опорожнения желудка и, таким образом, может влиять на всасывание совместно используемых пероральных препаратов. В ходе клинических фармакологических исследований семаглутид не влиял на всасывание перорально вводимых ЛС в какой-либо клинически значимой степени. Тем не менее следует соблюдать осторожность при одновременном приеме пероральных препаратов с семаглутидом.

Семаглутид: Способ применения и дозы [ править ]

Начальная дозировка семаглутида — 0,25 мг подкожно один раз в неделю в течение 4 недель. Доза 0,25 мг предназначена для инициации лечения и не эффективна для контроля над гликемией.

Через 4 недели дозу семаглутида необходимо увеличить до 0,5 мг один раз в неделю. Максимальная рекомендуемая доза семаглутида составляет 1 мг один раз в неделю.

Меры предосторожности [ править ]

Риск развития опухолей щитовидной железы

У мышей и крыс семаглутид вызывал зависимое от дозы и продолжительности лечения увеличение частоты разивтия опухолей из С-клеток щитовидной железы. Неизвестно, вызывает ли семаглутид опухоли из С-клеток щитовидной железы, в том числе медуллярный рак щитовидной железы, у людей.

Случаи развития медуллярного рака щитовидной железы у пациентов, которые принимали лираглутид (агонист рецептора GLP-1) отмечались в постмаркетинговом периоде, однако данных недостаточно для установления или исключения причинной связи между использованием агонистов рецепторов GLP-1 и развитием медуллярного рака щитовидной железы.

Семаглутид противопоказан пациентам с личным или семейным анамнезом медуллярного рака щитовидной железы или пациентам с синдромом Сиппла (МЭН 2).

В ходе клинических исследований острый панкреатит был подтвержден у 7 пациентов, получавших семаглутид (0,3 случая на 100 пациентов) против 3 у пациентов, получавших плацебо (0,2 случая на 100 пациентов). Один случай хронического панкреатита был подтвержден у пациента, получавших семаглутид. В двухлетнем исследовании острый панкреатит был подтвержден у 8 пациентов, получавших семаглутид (0,27 случая на 100 пациентов) и у 10 пациентов, получавших плацебо (0,33 случая на 100 пациентов).

После начала терапии семаглутидом внимательно наблюдайте за пациентами на наличие признаков и симптомов панкреатита (постоянные сильные боли в животе, иногда иррадиирующие в спину, которые могут сопровождаться или не сопровождаться рвотой).

В двухлетнем исследовании семаглутида с участием пациентов с диабетом 2 типа и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось большее (3,0%) случаев осложнений диабетической ретинопатии по сравнению с плацебо (1,8%). Абсолютное увеличение риска осложнений диабетической ретинопатии было выше среди пациентов с диабетической ретинопатией в анамнезе (семаглутид 8,2%, плацебо 5,2%), чем среди пациентов без анамнеза диабетической ретинопатии (семаглутид 0,7%, плацебо 0,4%).

Быстрое улучшение контроля глюкозы сопровождается временным ухудшением течения диабетической ретинопатии. Пациенты с диабетической ретинопатией в анамнезе должны контролироваться на предмет прогрессирования диабетической ретинопатии.

Были зарегистрированы сообщения об случаях острого повреждения функции почек и обострении хронической почечной недостаточности, у пациентов, получавших агонисты рецептора GLP-1. Некоторые из этих событий были зарегистрированы у пациентов без известных сопутствующих заболеваний почек. Большинство зарегистрированных событий отмечались у пациентов, которые испытали тошноту, рвоту, диарею или обезвоживание.

Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек) на фоне приема агонистов рецептора GLP-1. При возникновении реакций гиперчувствительности необходимо прекратить прием семаглутида.

Условия хранения [ править ]

Семаглутид следует хранить в холодильнике при температуре от 2 °C до 8 °C.

После первого использования семаглутид можно хранить при комнатной температуре от 15 до 30 °C в течение 56 дней.

Торговые наименования [ править ]

Оземпик: картриджи 2 мг/1.5 мл; Novo Nordisk

Новый препарат семаглутид снижает кардиоваскулярные риски у пациентов с сахарным диабетом

16 сентября 2016 года на конгресссе Европейской ассоциации по лечению диабета были представлены данные исследования SUSTAIN — 6. Согласно полученным результатам, новый противодиабетический препарат семаглутид из группы агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида — 1 снижает риск развития сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

В рандомизированное плацебо-контролируемое исследование SUSTAIN-6 было включено 3 297 пациентов с сахарным диабетом 2 типа, у 85% из которых были обнаружены сочетанные сердечно-сосудистые заболевания. Пациенты были разделены на группы, в одной из которых назначался семаглутид в дозе 0,5 мг или 1 мг, в то время как больные из другой группы принимали плацебо.

Через 2 года после начала исследования частота развития сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта в группе пациентов, принимающих семаглутид, была на 26% ниже, чем в группе плацебо (p менее 001). Авторами особенно подчеркивается, что риск развития нефатального инсульта удалось снизить на целых 39% (Р = 0.04). Кроме этого, в группе семаглутида отмечалось уменьшение случаев развития диабетической нефропатии.

Препарат семаглутид продемонстрировал безопасность и хорошую переносимость. Наиболее распространенным побочным эффектом, связанным с его приемом, была тошнота, которая со временем проходила.

Читать еще:  Скажите пожалуйста что можно есть при сахарном диабете
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector